Последствия стимуляции активности синтеза ферментов лекарственного метаболизма разнообразны. Они обусловлены биохимическими и фармакологическими свойствами препаратов, на которых отражается индукция. Очень часто в связи с увеличением активности ферментов ускоряется метаболизм лекарственных средств, поэтому снижается как их токсичность, так и степень и продолжительность фармакологического действия.

Уменьшается период полувыведения их, надает устойчивая концентрация. В конечном результате это приводит к снижению или значительной утрате лечебного эффекта. В такой ситуации появляется необходимость в увеличении доз лекарственных препаратов.

По прекращении приема индуцирующего вещества период полувыведения, как и устойчивая концентрация лекарственных средств, возрастает. В этом случае если не прибегнуть к уменьшению повышенных в процессе лечения доз препаратов, резко увеличивается риск возникновения токсического эффекта.

Индукция ферментов может существенным образом не отразиться на фармакологическом действии лекарственных препаратов. Это происходит тогда, когда лечебное действие оказывает не только сам препарат, но и продукты его метаболизма. Однако при этом может наступать увеличение степени и продолжительности фармакологического эффекта. Это характерно для тех веществ, которые сами по себе биологически неактивны, и лечебное действие проявляют за счет фармакологически активных метаболитов.
Повышение активности ферментов лекарственного метаболизма, вызванное индуцирующими агентами, может обусловить усиление токсичности препаратов, так как токсичность метаболитов выше исходных веществ.

Продолжительность индуктивного действия веществ зависит от длительности нахождения их в соответствующих концентрациях в организме. По мере выведения средств из организма эти явления исчезают. Механизм индукции ферментов — процесс сложный и недостаточно изучен. Считают, что индуцирующие вещества усиливают синтез ферментов путем увеличения транспорта информационной РНК к рибосомам.
Имеются также данные о том, что индукторы тормозят процессы распада ферментов и таким образом способствуют удлинению срока их деятельности и повышению содержания в органах и тканях.

В противоположность этому вещества с ингибирующим действием подавляют активность ферментов лекарственного метаболизма. Обезвреживание лекарственных средств замедляется, увеличивается период полувыведения их из крови, повышается устойчивая концентрация. Это приводит, с одной стороны, к значительному повышению фармакологической реакции, а с другой — к увеличению риска возникновения токсического эффекта.

Следовательно, в повседневной клинической практике необходимо постоянно считаться с наличием у многих препаратов индуктивных и ингибирующих свойств, которые могут существенно отразиться на эффективности фармакотерапии. Поэтому не любые сочетания лекарственных препаратов, а лишь научно обоснованные должны быть использованы при составлении наиболее целесообразной программы лечения каждого больного.

Исследования в области индуктивного и ингибирующего действия лекарственных средств на ферменты открыли новые перспективы для регулирования концентрации веществ в крови, для более рационального применения их на практике. С помощью таких средств можно усиливать или, напротив, ослаблять влияние очень многих препаратов.

- Читать далее "Регуляция активности микросомных ферментов печени. Влияние барбитуратов на ферменты"