Советуем для ознакомления:

Кардиология:

Популярные разделы сайта:

Показания соталола, его противопоказания и побочные эффекты

Соталол — неспецифический блокатор β-АР без внутренней симпатомиметической активности, который продлевает реполяризацию. Он одобрен FDA для лечения пациентов с жизнеугрожающими ЖТА и с ФП.

а) Механизм действия. Оба изомера соталола — d и l — обладают одинаковым действием на удлинение периода реполяризации, в то время как изомер l отвечает почти за всю β-блокирующую активность.

Соталол не блокирует α-АР и натриевые каналы (отсутствует мембраностабилизирующее влияние) и не пролонгирует реполяризацию предсердий и желудочков, уменьшая IKR и удлиняя тем самым фазу плато ПД. ПД больше увеличивается при низкой ЧСС (обратная частотная зависимость).

Мембранный потенциал покоя, амплитуда ПД и Vmax существенно не изменяются. Соталол увеличивает предсердную и желудочковую рефрактерность, интервалы АН и QT и продолжительность синусового цикла.

Соталол

б) Гемодинамические эффекты. Соталол оказывает отрицательное инотроппое действие только путем β-блокирующего влияния. Он может повышать силу сокращения, удлиняя реполяризацию, которая становится максимальной при низкой ЧСС.

У пациентов со сниженной функцией сердца соталол может уменьшать сердечный индекс, повышая давление наполнения и приводя к явной СН. Таким образом, у пациентов с пограничной сердечной компенсацией его нужно назначать с осторожностью, однако его хорошо переносят пациенты с нормальной функцией сердца.

в) Фармакокинетика. Соталол полностью абсорбируется и не метаболизируется, его биовалентность составляет от 90 до 100%. Он не связан с белками плазмы и выводится в неизмененном виде преимущественно через почки, период полувыведения составляет 10-15 час.

Пиковая концентрация в плазме наступает через 2,5-4 час после приема per os, стабильность концентрации наступает после 5-6 приемов препарата. Эффективная антиаритмическая концентрация препарата составляет 2,5 мг/мл. Вариабельность концентрации в плазме мала. При дозах от 160 до 640 мг концентрация соталола увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с ПН дозу следует снижать, β-блокирующий 50% эффект наступает при приеме 80 мг/сут, а максимальный — при 320 мг/сут. Выраженное β--блокирующее действие наступает после дозы 160 мг/сут.

Дозы лекарств для лечения аритмии

г) Дозы и применение. Для достижения стабильной концентрации стандартная доза per os составляет 80-160 мг каждые 12 час с промежутком 2-3 сут между изменениями дозы. Необходим мониторинг аритмий и удлинения интервала QT с помощью ЭКГ. Если возможная польза превышает проаритмический риск, пациентам можно назначить дозу > 320 мг/сут.

е) Показания. Соталол одобрен FDA для лечения пациентов с ЖТА и ФП, а также помогает предотвратить рецидивы различных НЖТ, включая ТП, ПТ, АВУРТ и АВРТ. Также он замедляет реакцию желудочков в ответ на предсердные тахиаритмии. Соталол показал большую эффективность по сравнению с традиционными ААП и при лечении пациентов с ЖТА, а для предупреждения рецидивов ФП после кардиоверсии его можно сравнить с амиодароном.

Соталол успешно применяли для снижения частоты параксизмов ФП после операций на сердце. Соталол помогает пациентам с аритмогенной дисплазией правого желудочка (АДПЖ). Соталол назначают для лечения плода и в педиатрической практике. В отличие от большинства ААП, он может снижать частоту разрядов ИКД и порог дефибрилляции.

ж) Побочные эффекты. Проаритмические влияния являются наиболее серьезными побочными эффектами (ПЭ) соталола. ЖТА, новые или утяжеление уже существующих, встречаются у 4% пациентов, что является результатом развития тахикардии torsades de pointes в 2,5% случаев. Частота развития тахикардии torsades de pointes повышается до 4% у пациентов с постоянной ЖТ в анамнезе и зависит от дозы: 1,6% — при дозе 320 мг/сут, 4,4% — при 480 мг/сут.

Такое проаритмическое действие в исследовании SWORD (Survival With Oral d-Sotalol trial), вероятно, стало причиной повышенной смертности среди пациентов, принимавших d-соталол (энантиомер без β-блокирующих свойств) после ОИМ. Другие ПЭ, часто встречающиеся при приеме иных β--АБ, также свойственны соталолу. Соталол следует с осторожностью назначать или исключить совсем при сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QT, однако такие комбинации успешно используют в клинической практике.

Электрофизиология лекарств для лечения аритмий

- Читать "Показания ибутилида, его противопоказания и побочные эффекты"

Оглавление темы "Лекарства для лечения аритмии":
  1. Показания β-адреноблокаторов при аритмии, его противопоказания и побочные эффекты
  2. Показания амиодарона, его противопоказания и побочные эффекты
  3. Показания бретилиума, его противопоказания и побочные эффекты
  4. Показания соталола, его противопоказания и побочные эффекты
  5. Показания ибутилида, его противопоказания и побочные эффекты
  6. Показания дофетилида, его противопоказания и побочные эффекты
  7. Показания азимилида, его противопоказания и побочные эффекты
  8. Показания верапамила, его противопоказания и побочные эффекты
  9. Показания аденозина, его противопоказания и побочные эффекты
  10. Показания дигоксина, его противопоказания и побочные эффекты

Если остались вопросы - смело задавайте: