Биополимерные антигельминтики. Биополимерная технология лекарственных форм

Известно, что жвачные животные заражаются в основном в пастбищный период. В связи с этим в ВИГИСе разработаны специальные антигельминтные устройства (болюсы пролонгированного действия), предотвращающие заражение животных в течение 3-4 мес, т. е. почти в течение всего пастбищного периода. В качестве антигельминтика использовали тивидин или нилверм, а полимерным носителем для создания матричной диффузионной системы контролируемого выделения действующего вещества послужили полимер-носители.

Опыты на выпасаемых бычках, которым в рубец вводили эти болюсы с нилвермом, показали их высокую эффективность в снижении инвазировннности животных и повышении прироста массы тела за 4-месячный период на 10-15 кг. Несмотря на высокую себестоимость их производства болюсы пролонгированного действия с нилвермом при использовании при стронгилятозах молодняка крупного рогатого скота экономически оправданы, так как позволяют получить дополнительный прирост массы тела, превышающий по цене 5-10 раз стоимость этих болюсов (М.Я. Бочаров, 1990).

Ежегодно сотни тонн лекарственных препаратов используется для лечения животных, которые выделяясь из организма, загрязняют окружающую среду. В связи с этим разработка биополимерной технологии создания лекарственных форм, в том числе антигельминтиков, позволит значительно повысить эффективность, снизить их терапевтическую дозу и тем самым уменьшить объем применения и степень загрязнения окружающей среды химическими лекарственными препаратами (И.А. Архипов, 2001).

Технология создания биополимерных препаратов включает реакцию полимеризации за счет взаимодействия гидроксильных групп и молекул препарата с функциональными группами полимера. Реакция полимеризации, основанная на образовании мицеллы, т. е. комплекса антигельминтика и полимера, способствует повышению дисперсности, растворимости, полиморфности, пролонгации действующего вещества и, в конечном итоге, повышению эффективности препарата и снижению в несколько раз терапевтических доз антигельминтика. Кроме того, полимерные формы антигельминтиков имеют более широкий спектр действия и меньше загрязняют окружающую среду.

антигельминтики

В последние годы получило широкое распространение использование специфических средств (антигельминтиков) в сочетании с иммуностимуляторами, аитиоксидантами, пробиотиками и другими средствами патогенетической терапии животных.

Биополимерная технология создания новых лекарственных форм антигельминтиков успешно развивается в ВИГИСе. П.П. Диденко (1986) разработал ряд антигельминтиков (феналидон, фенапэг, полифен) на основе фенасала и полимеров, что позволило в 2-10 раз снизить терапевтическую дозу действующего вещества и тем самым уменьшить объем применяемого препарата. Планируется создать биополимерные технологии создания ряда антигельминтиков из разных классов химических соединений. Важным при этом наряду с повышением эффективности снизить токсическое воздействие препаратов на организм животных.

При ряде гельминтозов, вызываемых эхинококками, цистицерками, взрослыми филяриями, до сих пор нет эффективных препаратов или они эффективны только в больших дозах. Поэтому целесообразность разработки липосомных форм антигельминтиков не вызывает сомнения. Липосомы не только сохраняют интактность содержащихся в них веществ, но и значительно повышают биодоспупность антигельминтика и, следовательно, антигельминтную эффективность. Однако несмотря на перспективность липосомных форм антигельминтиков при отдельных гельминтозах, они вряд ли найдут практическое применение в ветеринарии по причине высокой их стоимости, короткого срока хранения, а также повышения их токсических свойств.

Немаловажное значение при лечении животных имеет состояние иммунного статуса организма и влияние антигельминтиков на состояние резистентности животных. В связи с этим в последние годы при внедрении антигельминтиков требуется изучение влияния новых препаратов на иммунный статус. Нередко для повышения иммунного статуса организма антигельминтики рекомендуется применять в комбинации с иммуностимуляторами. При этом повышается продолжительность протективного действия, о чем свидетельствуют результаты испытания тетрамизола с иммуностимулятором.

Расширение спектра действия антигельминтиков достигается на основе синергизма или суммации эффектов при комбинированном применении отдельных препаратов. Примером суммации фасциолоцидного действия клорсулона и нематодоцидного эффекта ивермектина является ивомек плюс. По этому принципу разработано много препаратов для плотоядных, в том числе дронтал плюс, представляющий комбинацию цестодоцида - празиквантела и нематодоцидов - пирантела и ринтала, празител на основе празиквантела и пирантела для жвачных, сантомектин на основе ивермектина и клозантела, клозальбен на основе клозантела и албендазола и др.

Таким образом, повышение эффективности антигельминтиков можно достичь путем создания новых их лекарственных форм на основе внесения поверхностно-активных веществ, стабилизаторов, полимеров, иммуностимуляторов, разработки микрокапсулированных форм, устройств (болюсов) пролонгированного действия и липосомных форм. Новые лекарственные формы антигельминтиков более безопасны для организма животных и имеют более широкий спектр действия.

- Читать далее "Резистентность гельминтов. Антигельминтная резистентность"

Оглавление темы "Основы антигельминтной терапии":
1. Экология антигельминтиков. Влияние антигельминтиков на окружающую среду
2. Побочные действия антигельминтиков. Предотвращение побочных эффектов
3. Противопаразитарные препараты. Лекарственные формы противопаразитарных средств
4. Повышение эффективности антигельминтиков. Факторы влияющие на эффективность антигельминтиков
5. Лекарственная форма антигельминтиков и их эффективность
6. Подбор терапетической дозы антигельминтиков. Контрольный тест антигельминтиков
7. Резистентность гельминтов. Антигельминтная резистентность
8. Тест паралича личинок. Тесты in vitro и in vivo антигельминтиков
9. Профилактика развития резистентности у гельминтов
10. Эффективные дозировки антигельминтиков для животных
Все размещенные статьи преследуют образовательную цель и предназначены для лиц имеющих базовые знания в области медицины.
Без консультации лечащего врача нельзя применять на практике любой изложенный в статье факт.
Жалобы и возникшие вопросы просим присылать на адрес statii@dommedika.com
На этот же адрес ждем запросы на координаты авторов статей - быстро их предоставим.