Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Бензимидазолы. Механизм действия бензиидазола

Механизм антигельминтного действия бензимидазолов достаточно полно изучен в 80-х годах XX в. По данным R.S. Rew (1978) гибель нематод после действия бензимидазолов происходит за счет трех процессов: снижения активности фумарат редуктазы, снижения поступления глюкозы и нарушения функции микротубул.

R.K. Prichard (1970) показал полное снижение окисления НАДН (никотинамид-динуклеотид) в присутствии фумарата после действия тиабендазола в 10-3М в гомогенате Haemonchus сопtortus. Причем, 85% окисления НАДН в присутствии фумарата ингибируется в гомогенате Н. contortus, чувствительных к действию тиабендазола и не ингибируется в гомогенате резистентного штамма гемонхов (R.K. Prichard, 1973). Исследования R.D. Romanowski et al. (1975) подтвердили подобную разницу в действии препарата относительно устойчивых и чувствительных штаммов Н. contortus.
V.H. Bossche, S. Nollin (1973) показали снижение транспорта глюкозы у A. suum и личинок Trichinella spiralis при воздействии мебендазола в 10-5-10-6 М.

действие бензимидазола

Существует несколько типов воздействия бензимидазолов на микротубулы нематод. Электронномикроскопические исследования A. suum и Syngamus trachea после действия мебендазола показали исчезновение микротубул в кишечных клетках (М. Borgers et al., 1975). По мнению P. Friedman, E. Platzer (1980) бензимидазо-лы предотвращают связывание колхицина к тубулину яиц Ascaris, а также к тубулину мозга млекопитающих. В последствии установлено, что процессы секреции ацетилхолинэстеразы, связывания колхицина ингибируются и микротубулярная целостность нарушается у чувствительных штаммов Trichostrongylus colubriformis в меньшей концентрации тиабендазола и/или оксфендазола, чем у устойчивого штамма Т. colubriformis.

Исследования, проведенные M.L. Colglazier et al. (1975), по изучению перекрестной резистентности всех препаратов из класса бензимидазолов показали, что у них общий механизм действия. Для ингибирования активности фумарат редуктазы, поступления глюкозы у резистентных штаммов нематод требуются в 5-10 раз выше концентрации бензимидазолов. Известно, что колхицин, его аналоги и подофиллотоксин являются ингибиторами микротубул и имеют различный эффект у бензимидазол-резистентных и чувствительных штаммов H. contortus после действия бензимидазолов. В целом, бензимидазолы имеют общую основу механизма действия, которая заключается в разрушении микротубул. По-видимому, ингибирование вылупления яиц нематод, задержка развития личинок, снижение поступления глюкозы и активности фумарат редуктазы происходят непосредственно в молекулах тубулина при соответствующем чередовании протеина, что непосредственно связано с взаимодействием тубулина и препарата.

- Читать далее "Албендазол. Механизм действия албендазола"

Оглавление темы "Механизм действия антигельминтных препаратов":
1. Бензимидазолы. Механизм действия бензиидазола
2. Албендазол. Механизм действия албендазола
3. Ивермектины. Механизм действия инвермектинов
4. Пиперазины. Механизм действия пиперазинов
5. Пиримидины и имидотиазолы. Механизм действия пиримидинов