Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Албендазол. Механизм действия албендазола

Механизм действия албендазола характерен для препаратов из группы бензимидазолов. Бензимидазолы действуют на гельминтов за счет снижения потребления гликогена в кишечнике паразита или путем ингибирования активности фумарат редуктазы (R.K. Prichard, 1970). На активность гельминтов оказывает влияние продолжительность действия. Поэтому многократные дозы препаратов более эффективны, чем однократная доза (J. Corba et al., 1979). Бензимидазолы более эффективны у жвачных животных, в рубце которых препараты этой группы всасываются медленно.

В основе овоцидного дейстия албендазола лежит механизм ингибирования микротубулярной активности, а антигельминтная эффективность связана с ингибированием фумарат редуктазы и нарушением обмена веществ гельминтов (Р, Delatour et al., 1984).

Албендазол оказывает антигельминтный эффект путем воздействия на энергетический метаболизм гельминтов. Активность албендазола обусловлена, в основном, ингибированием фумаратредуктазы нематод и, по-видимому, цестод. Относительно механизма действия препарата на трематод данных пока нет (P. Dorchies, 1987). Албендазол, как и другие бензимидазолы, действует на тубулин, снижая абсорбцию и транспорт глюкозы. Албендазол также ингибирует процесс митоза, нарушая полимеризацию тубулина в микротубулах. Действие албендазола на тубулины паразитов выражено в большей степени, чем на таковые млекопитающих (P. Delatour, R. Parisch, 1986). Однако избирательная токсичность албендазола на паразитов не абсолютна. Токсическое действие препарата у млекопитающих чаще всего проявляется в антимитотическом действии (тератогенность).

R. O. McCracken, W.H. Stillwell (1991) показали, что албендазол вызывает тяжелые нарушения в энергетическом балансе гельминтов, снижает соотношение аденозинтрифосфатазы и аденозиндифосфатазы, что исходит от повреждения протона трансмембраны.

действие албендазола

P. Delatour et al. (1991) изучали поведение метаболитов албендазола на 3 овцах, 3 козах и 3 головах крупного рогатого скота, получавших албендазол в дозе соответственно 5,0; 7,5 и 10 мг/кг. Пробы крови брали через каждые 48 ч после введения препарата. Соотношение антиполярности метаболита сульфоксида определяли методом жидкостной хроматографии. Соотношение концентрации (+) и (-) полярного сульфоксида было равным 3 у овец, 1,5 - у коз и 4,0 - у крупного рогатого скота. Затем доля «энантиомера» повышалась. Площадь под кривой (+) энантиоме-ра сульфоксида составила 86 % у овец, 80 % у коз и 91 % у крупного рогатого скота. Специфическое поведение двух энантиомеров сульфоксида является результатом селективности аденозиндинуклеотидов и ферментных систем, которые включаются в процесс окисления серы.

С. A. Weerasinghe et al. (1992) изучали фото деградацию албендазола и его метаболитов в водной среде. Установлена фотодеградация албендазола и его метаболитов. 50 % препарата лизи-руется в течение 0,01-0,04 сут. Следовательно, препарат оказывает отрицательное воздействие на водную среду.

В сравнительном аспекте изучен процесс окисления албендазола в микросомах клеток печени овец и крупного рогатого скота in vitro. Установлено, что этот процесс происходит быстрее в клетках печени овец (С.Е. Lanusse et al., 1993).

Группу препаратов, которые в организме трансформируются в бензимидазолы, называют пробензимидазолами. Механизм действия пробензимидазолов аналогичен действию бензимидазолов: блокируется синтез ферментов у паразита и механизм образования микротрубочек в клетках.

- Читать далее "Ивермектины. Механизм действия инвермектинов"

Оглавление темы "Механизм действия антигельминтных препаратов":
1. Бензимидазолы. Механизм действия бензиидазола
2. Албендазол. Механизм действия албендазола
3. Ивермектины. Механизм действия инвермектинов
4. Пиперазины. Механизм действия пиперазинов
5. Пиримидины и имидотиазолы. Механизм действия пиримидинов