Пиримидины и имидотиазолы. Механизм действия пиримидинов

Механизм действия пирантела основан на блокировании передачи импульсов в нервно-мышечных волокнах, а следовательно, параличе мышечной системы нематод; пирантел оказывает антихолинэстеразное действие. Пирантел и его аналог - морантел являются холинергическими агонистами. Они вызывают медленно развивающуюся контрактуру мышц аскарид и деполяризацию мышечных клеток (М. Aubry et al., 1970). G.S. Coles et al. (1974) отмечали, что небольшой процент выживших аскарид после лечения животных левамизолом не проявляют ожидаемого сокращения при нанесении бифениума, метиридина и пирантела, но сокращались в присутствии ацетилхолина, что подтверждает, что все 4 соединения могут действовать одинаково, действуя на нервно-мышечную функцию. J.W. Lewis et al. (1980) в опытах на свободно живущих нематодах С. elegans показали, что левамизол действует как холинергический агонист на нервно-мышечную функцию нематод. Используя метод проникновения препаратов через кутикулы гельминтов, авторы установили сходство фармакологического действия препарата на нервно-мышечные холинергические рецепторы нематод и никотиновые ганглиорецепторы позвоночных.

Левамизол проявляет действие на рецепторы нематод как антагонист, так и агонист. О холинергическом механизме парализующего действия левамизола указывает то, что мутанты С. elegans высоко резистентны к парализующему действию левамизола. Личинки штамма Ostertagia circumcincta, чувствительные к действию левамизола, подвергаются параличу после действия левамизола в зависимости от его дозы. В то время, как личинки штамма О. circumcincta, резистентного к действию левамизола, показали слабую степень зависимости проявления паралича от дозы левамизола и морантела (P. Martin, L. Lejambre, 1979). Авторами подтверждена гипотеза об одинаковом холинергическом механизме действия левамизола и морантела.

пиримидины

Н. Van den Bossche, P. Janssen (1967) показали, что левамизол нарушает метаболизм нематод, ингибируя активность фумарат редуктазы. Кроме того, левамизол повышает скорость превращения глюкозы в гликоген у Litomosoides carinii без изменения гликолиза (P. Komuniecki, H.J. Saz, 1982). Вполне возможно, что действие левамизола на обмен веществ нематод является вторичным, а парализующее действие - первичным. Поэтому действие препарата на метаболизм нематод не полностью обеспечивает антигельминтный эффект препарата.

S. Olusi et al. (1979) установили положительное влияние левамизола на клеточный иммунитет животных, а также то, что он стимулирует иммунную систему млекопитающих (D. Mikulikova, К. Trnavsky, 1980). В последние годы проводятся исследования о связи между иммуномодулирующими и антигельминтными свойствами левамизола.

- Вернуться в оглавление раздела "Фармакология"

Оглавление темы "Механизм действия антигельминтных препаратов":
1. Бензимидазолы. Механизм действия бензиидазола
2. Албендазол. Механизм действия албендазола
3. Ивермектины. Механизм действия инвермектинов
4. Пиперазины. Механизм действия пиперазинов
5. Пиримидины и имидотиазолы. Механизм действия пиримидинов
Все размещенные статьи преследуют образовательную цель и предназначены для лиц имеющих базовые знания в области медицины.
Без консультации лечащего врача нельзя применять на практике любой изложенный в статье факт.
Жалобы и возникшие вопросы просим присылать на адрес statii@dommedika.com
На этот же адрес ждем запросы на координаты авторов статей - быстро их предоставим.