Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Ивермектины. Токсичность инвермектинов

Острая токсичность ивермектина обусловлена действием на центральную нервную систему. Препарат оказывает губительное действие на беспозвоночных благодаря взаимодействию с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты, усиливая их связь, блокируя нервную передачу и вызывая паралич и гибель паразитов. Гамма-аминомасляная кислота обнаружена только в мозге млекопитающих в незначительном количестве и поэтому ивермектины безопасны для организма позвоночных.

Следует отметить, что фармако-токсикологические свойства ивермектина достаточно полно изучены учеными фирмы MSD. По данным G.R. Lankas, L.R. Gordon (1989) показатели острой токсичности ивермектина значительно отличаются для разных видов животных и при различных способах введения. Грызуны более чувствительны к действию препарата, чем другие виды животных.

Для мышей ивермектин токсичен практически в равной степени как при введении в желудок, так и при внутрибрюшинном введении. У животных обычно наблюдали нарушение координации движений, снижение частоты дыхания, тремор. Смерть животных наступала через 75 мин. - 6 сут, а обычно в течение 24 ч после введения препарата.

Не отмечено разницы в токсичности препарата для самок и самцов мышей. Ивермектин более токсичен для крысят, чем для взрослых крыс (L.Betz, G.N. Goldstein, 1981).
Субхроническая токсичность ивермектина изучена в опытах на крысах и беспородных собаках в течение 3 месяцев и на обезьянах в течение 2 недель.

токсичность инвермектинов

Ивермектин вводили белым крысам в течение 3 месяцев в дозах 0,4; 0,8 и 1,6 мг/кг/сут. При этом отмечали увеличение селезенки и реактивную гиперплазию, указывающую на интрава-скулярный гемолиз после введения препарата в дозе 0,8 мг/кг/день и выше. Признаков токсикоза не наблюдали в дозе 0,4 мг/кг/сут (G.R. Lankas, L.R. Gordon, 1989).

Собакам вводили ивермектин в течение 3 месяцев в дозах 0,5; 1,0 и 2,0 мг/кг/сут. При этом после назначения препарата в дозе 1,0 мг/кг/сут и выше отмечали расширение зрачков, а после дозы 2,0 мг/кг/сут наблюдали тремор, атаксию и анорексию. Безопасной была доза 0,5 мг/кг/сут. В опытах на обезьянах (Масаса mulatta) препарат оказал токсическое влияние в дозе 1,2 мг/кг/день при введении в течение 2 недель.

K.S. Khera (1984), R.L. Brent (1986) при изучении эмбриотропных свойств ивермектина на трех видах лабораторных животных (мышах, крысах и кроликах) установили отрицательное влияние препарата в дозе 0,4 мг/кг на организм беременных животных. У плодов мышей наблюдали «волчью пасть» (расширение нёба) после введения ивермектина беременным самкам в дозе 0,4 мг/кг. Крысы были более устойчивы к действию препарата. Нарушение развития эмбрионов крыс происходило после применения ивермектина в дозе 10 мг/кг. Уродства у эмбрионов кроликов отмечали после дозы 3 мг/кг. По мнению W.C. Campbell, G.W. Benz (1984) широкое применение ивермектина на различных видах домашних животных не оказывает отрицательного влияния на репродуктивную способность животных в дозе в несколько раз превышающую терапевтическую (0,2 мг/кг).
В опытах на нескольких генерациях крыс ивермектин в дозе 1,2 мг/кг/сут вызывал снижение массы тела животных по сравнению с контролем.

Ивермектин в дозе 0,2 мг/кг используется в медицине для лечения онхоцеркоза человека. При этом не было случая побочного действия препарата (В.М. Greene et al., 1985).
В опытах на крысах препарат вводили в дозах 0,75; 1,5 и 2,0 мг/кг/сут в течение 105 недель. Канцерогенного действия препарата не отмечено.

По данным D. Clive, J.A. Spector (1975), G.M. Williams et al. (1982) ивермектин не обладает генотоксическим действием, об этом свидетельствуют тесты in vitro на клетках бактерий и млекопитающих.

- Читать далее "Безопасность ивермектина. Кумулятивная токсичность ивермектина"

Оглавление темы "Токсичность ивермектина":
1. Ивермектины. Токсичность инвермектинов
2. Безопасность ивермектина. Кумулятивная токсичность ивермектина
3. Результаты испытаний ивермектина на животных. Повышенная чувствительность к инвермектину
4. Экологичность ивермектина. Воздействие инвермектина на окружающую среду
5. Влияние ивермектина на копрофагов. Дозы воздействующие на жуков копрофагов