Мебендазол. Малая растворимость в воде и органических растворителях влияет на абсорбцию препарата и его поведение в организме. Препарат практически не всасывается при оральном введении. По данным С.Т. Dollery (1999), ЕМЕА (2001), абсорбция препарата при оральном введении составляет 5—10 % у здорового взрослого человека после введения 1,7 мг мебендазола. При испытании препарата на крысах были получены аналогичные данные.

При применении мебендазола орально взрослому человеку в дозе 1,5 г, в плазме крови обнаруживали мебендазол на уровне менее 5 мг/л (СТ. Dollery, 1999). У пациентов, больных эхинококко-зом и другими паразитарными болезнями после перорального применения мебендазола, пик препарата в плазме крови был выше, чем у здоровых людей, и составлял не менее 500 мг/л (ЕМЕА, 2001). Период полувыведения препарата был одинаков у здоровых и больных людей и составлял от 2,8 до 9 ч.

Первое превращение мебендазола происходит в стенке печени и как следствие препарат не выводится в исходном виде. Метаболизм препарата у крыс, собак, свиней, а также у других животных практически одинаков, за исключением незначительных различий в пропорциях различных метаболитов.

Ивермектины в гельминтологии

Максимальная концентрация ивермектина в плазме наблюдалась через 8 ч после инъекции и составляла 239,64 нг.

Ивомек обладает более длительным периодом полувсасывания и полувыведения. Максимальную концентрацию препарата в плазме крови наблюдали через 72 ч (63,97 нг).

Отличие в кинетических параметрах связано с различиями в структуре лекарственной формы препаратов ивермек и ивомек. Через 120 ч концентрация ивермектина в молоке выравнивалась и составила 4,18—4,32 нг, через 240 ч ивермектин в молоке хроматографическим методом не обнаруживали.

На основе вышеизложенного можно сделать следующие выводы:
1. Ивермек по сравнению с ивомеком имеет большую константу всасывания, указывающую на его более высокую биодоступность, что, по-видимому, связано с его мицеллярной структурой;
2. Выведение ивермектина с молоком при использовании обеих лекарственных форм не имеет существенных различий;
3. Разработанный метод является достаточно эффективным для выявления ивермектина из продуктов ветеринарного надзора.

- Вернуться в оглавление раздела "Фармакология"