Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Салициланилиды в гельминтологии. Фенасал и клозантел

Фармакокинетику и остаточные количества фенасала в организме овец изучал А.Н. Авдиенко совместно с И.Е. Шумакович (1992). В опыте использовали 7 овец, которым задавали перорально фенасал в терапевтической дозе. Пробы крови и фекалий брали у всех овец в течение опыта. Овец убивали через 3, 5 и 15 сут после введения им препарата. Определение содержания фенасала в пробах проводили спектрофотометрическим методом.

На 15-е сутки после лечения животных в терапевтической дозе фенасал обнаруживался в мышце сердца (0,3 мкг/г) и в печени (0,02 мкг/г). Наибольшее количество препарата выявляется в течение 8 сут после введения в печени (0,8 мкг/г), в мышце сердца (3,25 мкг/г) и в легких (4 мкг/г). Максимальное количество фенасала в сыворотке крови (15,5 мкг/г) выявляется через 24 ч после его введения и полное его отсутствие в крови наблюдается на 6-е сутки, в фекалиях - на 3-7-е сутки и не обнаруживается на 15-е сутки. В связи с этим авторы рекомендуют проводить убой животных на мясо не ранее, чем через 15 сут после дегельминтизации. Реализацию субпродуктов в пищу допускать не ранее, чем через 30 сут после введения препарата.

Проведен опыт по определению остаточного содержания фенасала в мясе рыбы после кормления годовиков карпа смесью комбикорма с фенасалом в дозе 120 мг/кг однократно. Фенасал присутствует в мясе рыбы на 1, 5, 10 и 15-е сут опыта в количестве соответственно 25,2±4,6, 18,6±2,4. 15,2±2,0 и 3,0±0,6 мг/кг. Через 20 сут фенасал не обнаружен в мясе рыбы. В воде и водорослях фенасал также не обнаружен. Следовательно, рыбу целесообразно использовать в пищу людям через 15 сут после применения фенасала.

В опыте по изучению остаточных количеств фенасала в молоке лактирующих коров использовано 15 коров, которым задавали перорально однократно фенасал в терапевтической дозе 100 мг/кг. Пробы молока у коров исследовали до и через 3, 5, 8, 10 и 15 сут после введения им препарата. Определение содержания фенасала в пробах молока коров проводили спектрофотометрическим методом. Наибольшее количество фенасала выделялось с молоком коров на 3-й сутки после введения (7,23 мкг/мл). В последующие сроки исследований содержание препарата в молоке значительно снижалось и было равным: на 5-е сут - 3,56, на 8-е - 0,8 мкг/мл. Полное отсутствие фенасала в молоке коров наблюдали на 10 и 15-е сут после его введения в терапевтической дозе. В связи с этим авторы рекомендуют проводить убой животных через 10 сут после дегельминтизации фенасалом.

фенасал в гельминтологии

Клозантел. У овец и крупного рогатого скота клозантел адсорбируется умеренно. После введения орально (10 мг/кг) или парентерально (5 мг/кг) С-клозантела наблюдают пики по времени от 8 до 48 ч с максимальным уровнем 45-55 мкг/мл. Период полувыведения клозантела составляет от 2 до 3 недель. Плазменная радиоактивность 14С-клозантела почти полностью обусловлена неметаболизированным веществом, метаболитов насчитывается менее 2 %. По меньшей мере 80 % дозы выделяется с фекалиями за период исследования 8 недель, меньше 0,5 % - с мочой. Клозантел плохо метаболизируется. Более 90 % радиоактивности фекалий обусловлено изначальными составляющими. Только два изомера моноиодоклозантела обнаружены в фекалиях радио-HPLC (M. Michiels et al., 1986).

Изучение параметров крови у 4 взрослых голов и 4 голов молодняка после введения клозантела в дозе 5 мг/кг показало максимальную концентрацию 40,35 и 34,8 мкг/мл соответственно между 22 и 48 ч после лечения. Период полувыведения составил 17 сут у взрослого скота и 19 сут у молодняка. Уровень в 3 мкг/мл удерживался в течение 8 недель после лечения.

Распределение клозантела в тканях ограничено их высокопротеиновыми связями. Клозантел связывается сильно и почти полностью (> 99 %) с плазменными альбуминами. Подобные данные получены in vitro: клозантел соединяется с протеинами плазмы по меньшей мере на 99,9 % и связывает эритроциты около 4,2 % (L. Maes et al., 1990). Местная радиоактивность у овец во всех тканях, кроме печени, была обусловлена клозантелом. От 30 до 40 % радиоактивности в печени за счет моноиодоклозантела. У овец и крупного рогатого скота концентрация препарата в тканях изменяется параллельно концентрации в плазме. Следовательно, кинетика клозантела в плазме достоверно отражает снижение его в тканях (М. Michiels et al., 1986).

Выведение клозантела с молоком было изучено на коровах после введения внутримышечно дозы 5 мг/кг. Максимальная концентрация составляла 1 мкг/мл. В течение семинедельного опытного периода уровень клозантела в молоке составлял 2-3% от концентрации в плазме. Пик (1%) дозы был выделен в первый день. Снижение уровня в молоке параллельно уровню в плазме.

Клозантел имеет длинный период полувыведения - около 14,5 сут. Вещество может быть обнаружено в плазме (минимум 0,1 мкг/мл) через 90 сут после введения терапевтической дозы 7,5 мг/кг.
Период между лечением и убоем животных должен составлять 30 сут.

- Читать далее "Дифенилсульфиды в гельминтологии. Фармакокинетика сульфоксида"

Оглавление темы "Оценка концентрации противогельминтных препаратов":
1. Пиперазины в гельминтологии. Пиримидины
2. Фармакокинетика пиритела. Эффективность пирантел тартрата
3. Хлорированные углеводороды в гельминтологии. Фармакокинетика гексахлорпараксилола
4. Салициланилиды в гельминтологии. Фенасал и клозантел
5. Дифенилсульфиды в гельминтологии. Фармакокинетика сульфоксида
6. Имидатиазолы в гельминтологии. Фармакокинетика левамизол гидрохлорида
7. Изоквинолины в гельминтологии. Оксфендазол в тканях животных
8. Подготовка к определению албендазола. Определение фенбендазола в тканях
9. Методика определения фенбендазола в тканях. Хроматография фенбендазола
10. Определение инвермектинов в тканях. Авермектин в тканях