Изоквинолины в гельминтологии. Оксфендазол в тканях животных

P. Andrews (1976), H.W. Diekman et al. (1976), P. Murmann et al. (1976), Scubert et al. (1977) и др. изучали фармакокинетику празиквантела в условиях in vitro и in vivo. Празиквантел хорошо всасывается при пероральном применении у 75-100 % крыс, обезьян, собак и человека. Время всасывания у животных составляет от 30 до 120 мин, у человека - от 3 до 4 ч.

Метаболизм препарата в печени очень быстрый: через 15 мин после введенной перорально дозы l4C[PZQ] в сыворотке крови содержалось 99 % метаболитов у крыс, 84 % - у собак и примерно столько же у человека.
Основными метаболитами празиквантела являются моно- и дигидрокси производные празиквантела.

Оксфендазол в тканях животных

Оксфендазол и продукты его метаболизма в органах и тканях животного происхождения обнаруживали методом жидкостной хроматографии высокого давления.
Методика основана на извлечении оксфендазола и его метаболитов из гомогената анализируемых проб этилацетатом, очистке экстракта перераспределением в системе ацетонитрил-гексан и количественном определении методом жидкостной хроматографии высокого давления с использованием в качестве внутреннего стандарта раствора мебендазола. Чувствительность метода - 0,05 мг/кг, определяемость - 80±5 %.

Реактивы и растворы. Физиологический раствор. 25%-ный раствор аммиака. Бромистый калий (КВг). Этилацетат х.ч. Ацетонитрил х.ч. Гексан х.ч. Диметилсульфоксид (ДМСО) х.ч. 0,05 М раствор углекислого аммония (4,5 г/л). Стандартный раствор мебендазола с концентрацией 500 мкг/мл (50 мг препарата растворяют в 100 мл ДМСО).

албендазол в медицине

Приборы и посуда. Гомогенизатор. Ротационный вакуумный испаритель. Весы аналитические. Делительные воронки емкостью 25 мл или цилиндрические пробирки с притертой пробкой емкостью 25 мл. Круглодонные колбы емкостью 25 и 50 мл. Мерные цилиндры емкостью 50 и 100 мл. Автоматические пипетки на 100 мкл и 5 мл. Пробирки Эппендорфа на 0,5 мл. Жидкостной хроматограф типа НРР 5001 (ЧССР). Настольная центрифуга типа ОПн-8УХЛ4.2.

Ход анализа. Анализируемую пробу животной ткани (мышцы, печень, почки, селезенка и др.) измельчают и делают навеску в 2 г. Измельченную пробу гомогенизируют в 10 мл физиологического раствора. В гомогенат вносят 2 г КВг и 1 каплю 25%-ного раствора аммиака. Добавляют 10 мл этилацетата, осторожно перемешивают, не допуская образования эмульсии. Органическую фазу переносят в круглодонную колбу. Переэкстракцию повторяют дважды.

Этилацетатные экстракты объединяют в круглодонной колбе и упаривают в ротационном вакуумном испарителе при температуре не выше 40 °С досуха. Сухой остаток растворяют в 10 мл ацетонитрила и переносят в цилиндрическую пробирку с притертой пробкой. Добавляют 10 мл гексана и осторожно встряхивают. После разделения слоев гексановый слой отбрасывают. Переэкстракцию повторяют трижды.

Ацетонитрильный слой переносят в круглодонную колбу и упаривают при температуре не выше 40 °С досуха. В колбу вносят 200 мкл ДМСО и 100 мкл раствора мебендазола, используемого в качестве внутреннего стандарта. Остаток растворяют и переносят в пробирку Эппендорфа. Пробы до анализа хранят при - 20 °С.

Условия хроматографического анализа. Жидкостной хроматограф высокого давления типа НРР 5001 (ЧССР). Колонка с Separon С-18 (5 мкм) длиной 150 мм и внутренним диаметром 3,3 мм. Подвижная фаза: ацетонитрил - 0,05 М раствор (NH4)2C03 в соотношении 33 : 65 (объем/объему). Скорость подвижной фазы 0,4 мл/мин. Давление 22 мРа. Объем вводимой в хроматограф пробы 5-8 мкл. Длина волны анализа 290 нм.
Время удерживания: оксфендазол - 5'0", сульфон оксфендазола - 8'20", мебендазол-12'30".

Хроматографический метод количественного анализа албендазола и албендазола сульфоксида в пробах животного происхождения с нижним пределом измерения для печени 125,691, почек - 121,743 нг/г разработан С.Н. Максименко (2007). Методика обеспечивает выполнение измерений с суммарной погрешностью ±5 % при доверительной вероятности - 0,95.

Метод основан на извлечении албендазола и албендазола сульфоксида из гомогената анализируемых проб этилацетатом, очистке экстракта перераспределением в системе ацетонитрил - гексан и количественном определении методом жидкостной хроматографии высокого давления.

- Читать далее "Подготовка к определению албендазола. Определение фенбендазола в тканях"

Оглавление темы "Оценка концентрации противогельминтных препаратов":
1. Пиперазины в гельминтологии. Пиримидины
2. Фармакокинетика пиритела. Эффективность пирантел тартрата
3. Хлорированные углеводороды в гельминтологии. Фармакокинетика гексахлорпараксилола
4. Салициланилиды в гельминтологии. Фенасал и клозантел
5. Дифенилсульфиды в гельминтологии. Фармакокинетика сульфоксида
6. Имидатиазолы в гельминтологии. Фармакокинетика левамизол гидрохлорида
7. Изоквинолины в гельминтологии. Оксфендазол в тканях животных
8. Подготовка к определению албендазола. Определение фенбендазола в тканях
9. Методика определения фенбендазола в тканях. Хроматография фенбендазола
10. Определение инвермектинов в тканях. Авермектин в тканях
Все размещенные статьи преследуют образовательную цель и предназначены для лиц имеющих базовые знания в области медицины.
Без консультации лечащего врача нельзя применять на практике любой изложенный в статье факт.
Жалобы и возникшие вопросы просим присылать на адрес statii@dommedika.com
На этот же адрес ждем запросы на координаты авторов статей - быстро их предоставим.