Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Германин и его свойства. Синтез германина

Такие соображения, благодаря тщательным, кропотливым и направленным к одной цели работам на фабрике Байера, в конце концов привели к синтезу германина. Свыше 2000 веществ было приготовлено и испробовано на их действие против трипанозомов, прежде чем под именем германина было выпущено в продажу соединение, представляющее необыкновенно сильное оружие против страшной сонной болезни, сделавшей огромные области Африки почти необитаемыми. Хотя формула германина по причинам, указанным во введении, фабрикой его приготовившей еще до сих пор точно не указша, но различные работы, в особенности исследования Фурно, делают весьма вероятным, что германии имеет формулу, указанную ранее на сайте.

Для синтеза германина исходят из 1 - аминонафталин-4, 6, 8-трисульфокислоты (5), которая при кипячении с 3-нитро-4-метилбензоилхлоридом (6) в водном растворе, содержащем карбонат и ацетат натрия, дает соответствующее нитросоединение (7); по следнее железными стружками и уксусной кислотой восстанавливается в амин (8). Этот амин, таким же образом, как и в первой стадии, вводится в реакцию с т-нитро-бензоилхлоридом (9), и полученное нитросоединение (10) снова восстанавливается железными стружками и уксусной кислотой (//). Две молекулы этого амина, как и при синтезе афридолфиолета, могут быть с помощью одной молекулы фосгена превращены в мочевинное производное, имеющее необычайно большой молекулярный вес—1448 (12).

Действие германина против разнообразнейших трипанозомов представляет чрезвычайно большие различия. В то время как при Nagane для умерщвления паразитов необходимы почти токсические дозы, при Trypanosoma congolense, сонной болезни областей Конго, достаточны совершенно небольшие дозы.

германин

Необычайно благоприятный хемотерапевтический индекс при лечении Trypanosoma brucei C/T= 1/300 поражает так же, как и тот факт, что мыши, которым давался германии, в течение месяца защищены против нового заражения.

Изменения в молекуле германина часто обусловливают полную потерю его действия. Например, если метильную группу вместо второго кольца, считая от средины, переместить в оба средние бензольные кольца, то действие этого соединения совершенно прекращается. Точно также не может быть изменено m-положение связующего мочевинного остатка по отношению к кислотоамидному мостику. А именно, если вместо m-аминобензойной кислоты применить пара-соединение, получается недеятельное вещество.

С помощью германина ужасная сонная болезнь, вызываемая у человека трипанозомами, сделалась излечима. По приглашению бельгийского генерал-губернатора, одна экспедиция испробовала это средство в большом масштабе в юго-восточной части Конго в течение двух лет. Приблизительно в 80% всех случаев наступало излечение; иногда эти результаты по быстроте улучшения были просто поразительны. И тем более достойно сожаления, что высшие французские власти, проводя химические исследования с германином недостаточно научным образом, пытались дискредитировать это средство, обязанное своим появлением немецкой науке и технике. из

Ибо как при сальварсане, так и при германине, многое должно свестись к тому, чтобы сама организация лечения и охватывание различных отдельных случаев помогали тому, чтобы достижения синтеза лекарственных веществ сделались полезными для всего человечества.

- Читать "Парадоксальная функция эффективности препарата. Доза-эффект при действии нескольких препаратов"

Оглавление темы "Tuberclinum. Эффективность препаратов":
1. Рахит у детей Tuberclinum. Артрит у ребенка Tuberclinum
2. Кожа ребенка Tuberclinum. Запах детей Tuberclinum
3. Лихорадка ребенка Tuberclinum. Общие свойства препарата Tuberclinum
4. Переменчивость ребенка Tuberclinum. Врожденные аномалии детей Tuberclinum
5. Младенец Tuberculinum. Грудной ребенок Tuberclinum
6. Трипафлавин. Риванол и его свойства
7. Красящие вещества. Трипановая красная
8. Германин и его свойства. Синтез германина
9. Парадоксальная функция эффективности препарата. Доза-эффект при действии нескольких препаратов
10. Взаимодействие препаратов. Воздействие на биологический объект нескольких препаратов