Клиническая фармакология алкалоидов-холиномиметиков: никотина, пилокарпина, ареколина, мускарина
Никотин — это социальный препарат, который можно использовать в качестве дополнительного средства, помогающего прекратить употребление табака. Никотин выпускается в виде жевательной резинки (Никоретте) или пластырей (Никотрол, Хабитрол, Никодерм). В них содержится меньшая доза никотина по сравнению с сигаретами, и они относительно безопасны для больных с ишемической болезнью сердца.
Пластыри с никотином переносятся несколько лучше, чем жевательная резинка, которую нужно жевать в течение 20 — 30 мин каждый час, и избегать напитков (кофе, газированная вода), которые снижают кислотность слюны и, следовательно, всасывание.
Было отмечено, что лечение никотином в 2 — 3 раза эффективнее, чем плацебо, применяемое для устойчивого прекращения курения (25 и 9 %)3. Лечение протекает намного успешнее, если никотин используется в качестве вспомогательного средства при психотерапии (но не вместо нее).
Безусловно, человек не должен курить, когда использует любую лекарственную форму, содержащую никотин.
Пилокарпин. Этот алкалоид получают из растения Pilocarpus spp., произрастающего в Америке. Он действует непосредственно на органы, иннервируемые постганглионарными парасимпатическими волокнами, и на потовые железы. Кроме того, пилокарпин стимулирует (с последующим угнетением) функцию ЦНС. В клинической практике пилокарпин применяется главным образом для снижения внутриглазного давления при хронической простой глаукоме как вспомогательное средство к бета-блокаторам местного применения.
Он вызывает сужение зрачков, открывает дренажные каналы трабекулярной сети и улучшает отток внутриглазной жидкости. Применение пилокарпина внутрь используется при ксеростомии (сухость во рту) при синдроме Шегрена или после облучения опухолей головы и шеи. Побочный эффект препарата — потливость. Реакций со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось.
Ареколин — это алкалоид, содержащийся в листьях арековой пальмы, которые жуют на Востоке. Он вызывает легкую зависимость, так как подобно всем парасимпатомиметикам стимулирует функцию головного мозга.
Мускарин. Алкалоид не имеет терапевтической ценности, но представляет интерес с точки зрения фармакологии. В небольших количествах присутствует в грибах Amanita muscaria (мухомор). Мускарин своим названием обязан тому, что, как полагали, он служит основным инсектицидным веществом в мухоморе, но в дальнейшем было установлено, что он сравнительно токсичен для мух.
Мухомор, кроме того, содержит другие антимускариновые вещества и агонисты рецепторов ГАМК, поэтому обладает психоактивными свойствами у человека.
Отравление мухоморами сопровождается развитием антимускариновых, холинергических или ГАМКергических эффектов. Все эти эффекты связаны с влиянием на ЦНС. К счастью, отравление мухоморами редко бывает тяжелым. Грибы другого вида Inocybe содержат большое количество мускарина.
Ацх=ацетилхолин
Над=норадреналин
Адр=адреналин
Точка 1 приложения действия блокируется ганглиоблокаторами и стимулируется никотином и большими дозами некоторых эфиров холина и антихолинэстеразных средств.
Точка 2 приложения действия блокируется атропином и стимулируется некоторыми эфирами холина, антихолинэстеразными средствами и пилокарпином.
Точка 3 приложения действия блокируется адреноблокаторами; функция нарушается препаратами, истощающими запасы норадреналина в нервных окончаниях и рецепторах (резерпин). Симпатомиметические амины оказывают здесь стимулирующее действие.
Точка 4 приложения действия блокируется симпатолитическими средствами (гуанетидин).
Точка 5 приложения действия блокируется нервно-мышечными блокаторами и стимулируется эфирами холина и антихолинэстеразными средствами.
- Рекомендуем вам также статью "Клиническая фармакология антихолинэстеразных препаратов - показания, побочные эффекты"
Оглавление темы "Холинергические лекарственные средства":- Особенности применения препаратов для анестезии у пожилых и детей
- Классификация холинергических (холиномиметиков) препаратов
- Клиническая фармакология холиномиметиков
- Клиническая фармакология ацетилхолина
- Клиническая фармакология алкалоидов-холиномиметиков: никотина, пилокарпина, ареколина, мускарина
- Клиническая фармакология антихолинэстеразных препаратов - показания, побочные эффекты
- Отравление антихолинэстеразными средствами - клиника, лечение
- Миастения - клиника, лечение
- Синдром Ламберта — Итона - клиника, лечение
- Лекарства нарушающие нервно-мышечную передачу