Клиническая фармакология алкалоидов-холиномиметиков: никотина, пилокарпина, ареколина, мускарина

Никотин — это социальный препарат, который можно использовать в качестве дополнительного средства, помогающего прекратить употребление табака. Никотин выпускается в виде жевательной резинки (Никоретте) или пластырей (Никотрол, Хабитрол, Никодерм). В них содержится меньшая доза никотина по сравнению с сигаретами, и они относительно безопасны для больных с ишемической болезнью сердца.

Пластыри с никотином переносятся несколько лучше, чем жевательная резинка, которую нужно жевать в течение 20 — 30 мин каждый час, и избегать напитков (кофе, газированная вода), которые снижают кислотность слюны и, следовательно, всасывание.

Было отмечено, что лечение никотином в 2 — 3 раза эффективнее, чем плацебо, применяемое для устойчивого прекращения курения (25 и 9 %)3. Лечение протекает намного успешнее, если никотин используется в качестве вспомогательного средства при психотерапии (но не вместо нее).
Безусловно, человек не должен курить, когда использует любую лекарственную форму, содержащую никотин.

Пилокарпин. Этот алкалоид получают из растения Pilocarpus spp., произрастающего в Америке. Он действует непосредственно на органы, иннервируемые постганглионарными парасимпатическими волокнами, и на потовые железы. Кроме того, пилокарпин стимулирует (с последующим угнетением) функцию ЦНС. В клинической практике пилокарпин применяется главным образом для снижения внутриглазного давления при хронической простой глаукоме как вспомогательное средство к бета-блокаторам местного применения.

Он вызывает сужение зрачков, открывает дренажные каналы трабекулярной сети и улучшает отток внутриглазной жидкости. Применение пилокарпина внутрь используется при ксеростомии (сухость во рту) при синдроме Шегрена или после облучения опухолей головы и шеи. Побочный эффект препарата — потливость. Реакций со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось.

Ареколин — это алкалоид, содержащийся в листьях арековой пальмы, которые жуют на Востоке. Он вызывает легкую зависимость, так как подобно всем парасимпатомиметикам стимулирует функцию головного мозга.

Мускарин. Алкалоид не имеет терапевтической ценности, но представляет интерес с точки зрения фармакологии. В небольших количествах присутствует в грибах Amanita muscaria (мухомор). Мускарин своим названием обязан тому, что, как полагали, он служит основным инсектицидным веществом в мухоморе, но в дальнейшем было установлено, что он сравнительно токсичен для мух.

Мухомор, кроме того, содержит другие антимускариновые вещества и агонисты рецепторов ГАМК, поэтому обладает психоактивными свойствами у человека.

Отравление мухоморами сопровождается развитием антимускариновых, холинергических или ГАМКергических эффектов. Все эти эффекты связаны с влиянием на ЦНС. К счастью, отравление мухоморами редко бывает тяжелым. Грибы другого вида Inocybe содержат большое количество мускарина.

Точки приложения нейромедиаторов
Точки приложения действия нейромедиаторов (общепринятое упрощенное изображение).
Ацх=ацетилхолин
Над=норадреналин
Адр=адреналин
Точка 1 приложения действия блокируется ганглиоблокаторами и стимулируется никотином и большими дозами некоторых эфиров холина и антихолинэстеразных средств.
Точка 2 приложения действия блокируется атропином и стимулируется некоторыми эфирами холина, антихолинэстеразными средствами и пилокарпином.
Точка 3 приложения действия блокируется адреноблокаторами; функция нарушается препаратами, истощающими запасы норадреналина в нервных окончаниях и рецепторах (резерпин). Симпатомиметические амины оказывают здесь стимулирующее действие.
Точка 4 приложения действия блокируется симпатолитическими средствами (гуанетидин).
Точка 5 приложения действия блокируется нервно-мышечными блокаторами и стимулируется эфирами холина и антихолинэстеразными средствами.

- Рекомендуем вам также статью "Клиническая фармакология антихолинэстеразных препаратов - показания, побочные эффекты"

Оглавление темы "Холинергические лекарственные средства":
  1. Особенности применения препаратов для анестезии у пожилых и детей
  2. Классификация холинергических (холиномиметиков) препаратов
  3. Клиническая фармакология холиномиметиков
  4. Клиническая фармакология ацетилхолина
  5. Клиническая фармакология алкалоидов-холиномиметиков: никотина, пилокарпина, ареколина, мускарина
  6. Клиническая фармакология антихолинэстеразных препаратов - показания, побочные эффекты
  7. Отравление антихолинэстеразными средствами - клиника, лечение
  8. Миастения - клиника, лечение
  9. Синдром Ламберта — Итона - клиника, лечение
  10. Лекарства нарушающие нервно-мышечную передачу
Все размещенные статьи преследуют образовательную цель и предназначены для лиц имеющих базовые знания в области медицины.
Без консультации лечащего врача нельзя применять на практике любой изложенный в статье факт.
Жалобы и возникшие вопросы просим присылать на адрес statii@dommedika.com
На этот же адрес ждем запросы на координаты авторов статей - быстро их предоставим.