Амфетамин (рацемат) и дексамфетамин (декстро: левовращающая форма относительно неактивна) относятся к основным представителям группы психостимуляторов (кофеин можно назвать социальным психостимулятором). При депрессивных состояниях амфетамины более не применяются. Ниже приведено описание амфетамина и родственных ему препаратов только с точки зрения их различий.

Механизм действия. Действие амфетамина заключается в высвобождении норадреналина, депонированного в нервных окончаниях как в центральной нервной системе, так и на периферии. Как и при использовании всех лекарственных средств, влияющих на ЦНС, психотерапевтические эффекты зависят от личностных особенностей больного, его настроения, окружающей обстановки и дозы препарата.

Больной становится эйфоричен, не чувствует усталости. Несмотря на повышение физической и психической активности, на ощущения больного нельзя полагаться. Больной может быть более уверенным в себе, проявлять повышенную инициативу и быть более удовлетворенным своими возможностями быстрее выполнять работу (хотя и с меньшей точностью).

С другой стороны, у него могут появиться беспокойство, нервозность, физическое напряжение, особенно при использовании больших доз, тремор, спутанность сознания, головокружения. Время для больного «пролетает» быстрее. Симпатомимети-ческие эффекты на сердце проявляются сердцебиениями и могут усиливать чувство дискомфорта или беспокойства.

Амфетамин (фенамин) увеличивает потребление кислорода периферическими тканями, и на фоне сужения сосудов и возбуждения его передозировка приводит к гипертермии, особенно при физической нагрузке.

Зависимость развивается как от амфетамина, так и от близких ему симпатомиметиков. Она в основном носит психологический характер, но наблюдается и синдром отмены, что предполагает существование физической зависимости; может развиваться толерантность. Некоторая зависимость от амфетамина становится обычной, особенно у лиц с неустойчивой психикой, склонных к депрессии, и переутомленных, одиноких женщин.

В 60-е годы подростки начали употреблять амфетамины для поддержания активного состояния, в качестве «забавы» и с целью адаптации к социальным и возрастным проблемам. К сожалению, лекарственные средства позволяют лишь временно забыть о проблеме, но не решить ее и, таким образом, не ускоряют становление подростка, а, наоборот, замедляют процесс его взросления.

Амфетамины применяют не только перорально, но и вводят внутривенно с целью получить удовольствие, как в случае с огшоидами. Тяжелая зависимость приводит к нарушениям поведения, галлюцинациям и даже выраженным психозам, корригируемым галоперидолом. Синдром отмены сопровождается заторможенностью, апатией, сонливостью, ощущением голода и иногда тяжелой депрессией; все это вызывает желание вновь получить препарат.

Фармакокинетика. Амфетамин (t1/2 12 ч) легко всасывается при любом общепринятом способе введения и элиминируется в неизменном виде, главным образом с мочой. Экскреция с мочой зависит от ее рН; будучи основанием, препарат выводится быстрее при кислой реакции мочи.

Применение. Ранее амфетамин (фенамин) применяли по многим показаниям, но его способность вызывать привыкание и пристрастие заставляют использовать его только в редких случаях. Показания к применению:
• нарколепсия — больные погружаются непосредственно в стадию быстрого сна; амфетамин (фенамин) замедляет ее наступление;
• гиперактивность у детей с нарушениями концентрации внимания; назначают также метилфенидат (Риталин);
• переутомление (редко);
• необходимость подавления аппетита, предпочтительнее альтернативные препараты;
• применение спортсменами расценивается как злоупотребление.

Взаимодействия. Амфетамин (фенамин) проявляет антагонизм по отношению к гипотензивным средствам. Применение амфетамина с ингибиторами МАО и b-адреноблокаторами приводит к развитию тяжелой гипертензии.

Острое отравление проявляется возбуждением и периферическими симпатомиметическими эффектами, иногда судорогами. При остром отравлении или хронической передозировке состояние напоминает симптомы параноидной шизофрении с галлюцинациями. Развиваются гипертермия (см. выше), сердечная аритмия, сосудистый коллапс, и наступает смерть.

Лечение проводят аминазином (хлорпромазин) и при необходимости добавляют гипотензивное средство, например лабеталол. Эти препараты обеспечивают седативный эффект и блокаду а- и b-адренорецепторов (являясь не только b-блокаторами), делая ненужным подкисление мочи с целью повышения элиминации амфетамина почками.

При хронической передозировке может развиться психотическое состояние, подобное шизофрении. Возможен васкулит мозговых и/или почечных сосудов вследствие высвобождения сосудосокращающих аминов из тромбоцитов и нервных окончаний. Результатом почечного васкулита может быть выраженная гипертензия. Дексамфетамин, фентермин, диэтилиропион, метилфенидат и пемолин сходны с амфетамином. Тенамфетамин (Экстази) смотрите в отдельной статье на нашем сайте.

- Рекомендуем вам также статью "Лекарства для подавления аппетита - выбор, показания, побочные эффекты"

1. Нейролептики - классификация, показания, противопоказания
2. Нейролептики в медленно высвобождающихся лекарственных формах - показания, побочные эффекты
3. Трициклические антидепрессанты и их аналоги - показания, побочные эффекты
4. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - показания, побочные эффекты
5. Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) - показания, побочные эффекты
6. Препараты лития - показания, побочные эффекты
7. Амфетамин - показания, побочные эффекты
8. Лекарства для подавления аппетита - выбор, показания, побочные эффекты
9. Лекарства для повышения аппетит - выбор, показания, побочные эффекты
10. Метилксантины (чай, кофе, кола) - показания, побочные эффекты