Механизм действия этих препаратов основан на прочном связывании со стеринами в клеточных оболочках. Возникающая в результате этого деформация оболочки способствует выходу из клетки ионов и ферментов, что вызывает гибель клетки.
Полиены, обладающие противогрибковой активностью, избирательно связываются с эргостеролом, наиболее важным стериновым компонентом в клеточной оболочки грибов (но не клеток млекопитающих).

Лишь ничтожные количества амфотерицина (t1/2 15 дней) поглощаются в кишечнике, поэтому при системной инфекции его следует вводить внутривенно; около 10 % препарата остается в крови; возможно, он связывается с тканями. Его t1/2 составляет 15 дней; это значит, что после прекращения лечения препарат сохраняется в организме в течение нескольких недель.

Амфотерицин в настоящее время рассматривается как препарат выбора для лечения больных системными грибковыми инфекциями. Диагноз системной грибковой инфекции должен быть твердо установлен, поскольку токсичность амфотерицина значительна; могут потребоваться проведение биопсии ткани и выделение культуры.

Обычный курс лечения продолжается 6—12 нед; препарат вводят внутривенно по 2 г один раз в день. Связанные с липидом лекарственные формы, содержащие амфотерицин, открывают перспективу снижения риска токсичности при сохранении терапевтической эффективности.

В водной среде липид, имеющий гидрофильную и гидрофобную группу, образует везикулы (липосомы), состоящие из внешнего липидного бислоя, окружающего центральную водную полость. Состав AmBisome включает амфотерицин в липидный бислой фосфатидилхолина, дисте-арилфосфатидилглицерина и холестерина (диаметр 55 — 75 нм), из которого препарат высвобождается в организме. Амфотерицин также включают в другие связанные с липидом комплексы, например Abelcet, Amphocil.

Побочные реакции амфотерицина. Хотя постепенное увеличение доз позволяет снизить токсическое воздействие, тем не менее они должны быть переносимыми в случае угрожающей жизни инфекции. Препарат всегда оказывает токсическое действие на почки, хотя лечение амфотерицином не следует прерывать до тех пор, пока креатинин в сыворотке не достигнет уровня 200 мкмоль/л; введение тех же доз можно возобновить через 3 — 5 дней.

При гипокалиемии (вследствие дистального канальцевого ацидоза) может потребоваться замена препарата. Другие побочные реакции включают анорексию, тошноту, рвоту, недомогание, боли в животе, мышцах и суставах, уменьшение массы тела, анемию, гипомагнезиемию и лихорадочные состояния. Симптоматика смягчается после приема аспирина, антигистаминовых препаратов (Н1-рецепторы) или противорвотных средств. При выраженных лихорадочных реакциях вводят гидрокортизон в дозе 25 — 50 мг перед каждым внутривенным вливанием амфотерицина.

Нистатин слишком токсичен для системного применения. Он не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и используется для профилактики и лечения поверхностного кандидоза ротовой полости, пищевода или кишечника (в виде суспензии, таблеток или пастилок), вагинального кандидоза (свечи) и инфекции кожных покровов (крем, мазь или порошок).

- Рекомендуем вам также статью "Клотримазол - показания, противопоказания, побочные реакции"

1. Амфотерицин - показания, противопоказания, побочные реакции
2. Клотримазол - показания, противопоказания, побочные реакции
3. Флуконазол - показания, противопоказания, побочные реакции
4. Тербинафин - показания, противопоказания, побочные реакции
5. Гризеофульвин - показания, противопоказания, побочные реакции
6. Флуцитозин - показания, противопоказания, побочные реакции
7. Выбор лекарств для лечения малярии и их классификация
8. Современные схемы лечения острого приступа малярии - эффективные препараты
9. Современные лекарства для профилактики малярии
10. Профилактика и лечение малярии у беременных