Антихолинергические (антимускариновые) средства

Фармакология:

Антихолинергические (антимускариновые) средства - показания, побочные эффекты

Препараты этого типа подразделяют на три группы.

Антихолинергические антимускариновые средства, действующие на постганглионарные холинергические (парасимпатические) нервные окончания, т.е. атропиноподобные средства. Мускариновые рецепторы подразделяют на подтипы М1, М2 и М3, которые размещаются соответственно в мозге, сердце и в клетках гладких мышц.

Определена молекулярная основа этих подтипов, так же как и двух других (М4 и М5), которые функционально не дублируют действие первых трех.

Основное действие атропина и родственных ему препаратов - конкурентно блокировать связывание ацетилхолина с рецепторами в постганглионарных холинергических (парасимпатических) окончаниях и в неиннервированных рецепторах кровеносных сосудов, поэтому их описывают как антимускариновые препараты.

Они также блокируют действие ацетилхолина в центральной нервной системе. Некоторые из них оказывают влияние на ганглии вегетативной системы, но не блокируют нервно-мышечные синапсы в терапевтических дозах.

В отдельной статье будет охарактеризовано действие атропина. Что касается других препаратов, то о них мы упомянем постольку, поскольку по своему действию они будут отличаться от атропина. Многие антимускариновые препараты обладают целым рядом других действии, например антигистаминным, тем не менее в терапии их применяют как антимускариновые (антихолинергические) средства.

Применение антихолинергических (антимускариновых) средств:
• Влияние на ЦНС позволяет применять препараты (бензгексол, орфенадрин) при ригидности и треморе у больных паркинсонизмом. При этом их вводят в более высоких дозах, чем обычно, однако они хорошо переносятся больными.
Холинолитики используются в качестве противорвотных средств (гиосцин, прометазин). Их седативное действие позволяет применять их с целью премедикации в анестезиологии (гиосцин).

• Из-за периферических эффектов атропин, гоматропин и циклопентолат используют в офтальмологии для расширения зрачков и паралича аккомодации глаза. Больных следует предупреждать о временном, но неприятном чувстве жжения, а также о том, что они не смогут читать или водить машину (по крайней мере без темных очков) в течение 3—4 ч.
Троликамид обладает самым коротким действием из средств, расширяющих зрачок. Если требуется расширить зрачки, не изменяя аккомодации, то используют симпатомиметические средства, например фенилэфрин.
Во время анестезии с помощью атропина гликопиррония и гиосцина блокируют блуждающий нерв и уменьшают секреторную активность желез внешней секреции.
В дыхательных путях ипратропий эффективен как бронхорасширяющее средство.

• Влияние на желудочно-кишечный тракт позволяет использовать холинолитики при спазмах и повышенной моторике кишечника, например при коликах (боли, обусловленные спазмом гладкой мускулатуры), а также для уменьшения спазмов гладких мышц, которые может спровоцировать морфин, назначаемый в качестве анальгетика при острых коликах.

• В мочевых путях флавоксат, пропантелин и оксибутинин снимают мышечные спазмы, сопровождающие цистит, их используют также при нестабильности сжимателя (детрузор).

• При нарушениях сердечно-сосудистой системы атропин применяется при брадикардии на фоне инфаркта миокарда.

• При отравлении холиномиметиками атропин служит важным антагонистом центральных, парасимпатомиметических и сосудорасширяющих эффектов, но не влияет на нервно-мышечный синапс и не предотвращает произвольного паралича мышц. Он блокирует мускариновые эффекты, когда холиномиметические средства, например прозерин (неостигмин), используются для повышения функции нервно-мышечного синапса при миастении.

К недостаткам холинолитиков относятся риск обострения глаукомы и задержка мочи при гипертрофии предстательной железы.

- Рекомендуем вам также статью "Клиническая фармакология атропина - показания, побочные эффекты"

Оглавление темы "Холинергические и адренергические лекарственные средства":