Бензилпенициллин (пенициллин G) - показания, противопоказания, побочные реакции

Фармакология:

Бензилпенициллин (пенициллин G) - показания, противопоказания, побочные реакции

Бензилпенициллин (t1/2 0,5 ч) используется при необходимости создания высоких концентраций в плазме. Короткий t1/2 означает, что следует применять большие дозы препарата с достаточными интервалами для поддержания терапевтической концентрации.

Только в исключительных случаях, когда отсутствует зависимость токсичности от дозы, можно широко варьировать дозы пенициллина. Бензилпенициллин выводится почками, примерно 80 % активно секретируется почечными канальцами, и этот процесс может быть блокирован пробенецидом (бенемидин), что может оказаться полезным, например, для уменьшения частоты введений детям младшего возраста или при необходимости проведения лечения с помощью одной инъекции препарата (например, при гонорее).

Показания бензилпенициллина

Бензилпенициллин высокоэффективен при Streptococcus pneumoniae и заражении beta-гемолитическим стрептококком группы А по классификации Лансфилда. Streptococcus viridans обычно чувствительны к нему, если больному давно не назначали пенициллин. Enterococcus (ранее Streptococcus) faecalis менее чувствительны, особенно при эндокардите, поэтому пенициллин следует комбинировать с аминогликозидами, в основном гентамицином.

Бензилпенициллин служит препаратом выбора при инфекциях, Neisseria meningitidis (менингококковый менингит), Bacillus anthracis (сибирская язва), Clostridium perfringens (газовая гагрена) и Clostridium tetani (столбняк), Соrynebacterium diphtheriae (дифтерия), Treponema pallidum (сифилис), Leptospira spp. (лептоснироз) и Actinomyces israelii (актиномикоз). Он также является препаратом выбора для Borrelia burgdorferi (болезнь Лайма) у детей.

Чувствительность Neisseria gonorrhoeae варьирует у больных, проживающих в различных регионах мира; в некоторых из них распространен резистентный штамм.

Побочные реакции бензилпенициллина в основном встречаются редко, за исключением аллергии. Следует отметить, что этот первый клинически полезный истинный антибиотик (созданный в 1942 г.) продолжает применяться и к тому же наименее токсичен по сравнению с другими.

Препараты и дозы бензилпенициллина для инъекций

Бензилпенициллин можно вводить внутримышечно или внутривенно болюсом, т.е. струйно, либо путем длительной инфузии. При заражении чувствительными к нему микроорганизмами достаточно вводить 300 — 600 мг каждые 6 ч, что представляет собой неудобство при лечении на дому. В случае последнего можно отдать предпочтение смеси бензилпенициллина с одним из препаратов длительного действия.

Для относительно нечувствительных микроорганизмов или чувствительных микроорганизмов, находящихся в бессосудистых тканях (инфекционный эндокардит), ежедневно вводят внутривенно по 7,2 — 14,4 г в несколько приемов. При контролируемой инфекции возможен переход на пероральный прием феноксиметилпенициллина или амоксициллина, который лучше всасывается.

Бензилпенициллина новокаиновая соль, которую назначают только внутримышечно, относительно стабильна; бензилпенициллин высвобождается из нее более чем за 12 — 24 ч в зависимости от дозы, которая составляет в среднем 360 мг х 12 —24 ч. По поводу значения этого препарата в терапии единое мнение отсутствует.

Вероятно, при наиболее тяжело протекающих инфекциях предпочтительнее применять бензилпенициллин, особенно в начале заболевания, поскольку его новокаиновая соль не обеспечивает терапевтической концентрации пенициллина в крови в течение нескольких часов после инъекции.

Формы и дозы бензилпенициллина для приема внутрь

Феноксиметилпенициллин (пенициллин V) устойчив к воздействию кислого желудочного сока, поэтому он достигает тонкого кишечника, где и абсорбируется. Он менее активен, чем бензилпенициллин, в отношении Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis и, таким образом, непригоден для лечения больных гонореей и менингококковым менингитом.

Им можно заменить бензилпенициллин при инфекции, вызванной Streptococcus pneumoniae, Streptococcus руоgenes и Streptococcus aureus, особенно если острую инфекцию удается взять под контроль. Дозы его составляют 250 — 500 мг через каждые 6 ч.

Все пероральные пенициллины лучше принимать на голодный желудок, чтобы избежать задержки всасывания, обусловленной нахождением в желудке пищи.

Оглавление темы "Антибиотики":