Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Бета-адреноблокаторы - фармакодинамика, эффекты

Фармакодинамика бета-адреноблокаторов. Лекарственные средства этой группы избирательно блокируют эффекты норадреналина и адреналина, опосредуемые через b-адренорецепторы. Они могут быть чистыми антагонистами или обладать дополнительно некоторой активностью агонистов. В этих случаях их называют частичными агонистами.

Действие b-адреноблокаторов на сердечно-сосудистую систему зависит от тонуса симпатической нервной системы. Главное действие на сердце связано с уменьшением стимуляции симпатической системы вследствие:
• урежения частоты сердечных сокращений (автоматизм);
• снижения сократимости миокарда (скорость нарастания давления в желудочках).

С уменьшением числа сердечных выбросов в минуту снижается и потребление кислорода миокардом. При физических нагрузках эти эффекты более выражены, чем в состоянии покоя.

При применении b-адреноблокаторов, не обладающих свойствами частичных агонистов, появляется тенденция к повышению периферического сопротивления сосудов. Возможно, это происходит рефлекторно вследствие снижения сердечного выброса. Однако имеет также значение тот факт, что а-адренорецепторы (сосудосуживающие) утрачивают свойства функциональных антагонистов b-адренорецепторов (сосудорасширяющие).

Под действием этих препаратов снижается кровоток в периферических сосудах. При их длительном применении сопротивление периферических сосудов возвращается почти к исходному уровню или даже понижается, что в значительной степени зависит от наличия у b-адреноблокатора свойств частичного агониста. Но кровоток в периферических сосудах остается сниженным.

Кровоток в печени может уменьшаться на 30 %. Это приводит к увеличению t1/2 жирорастворимых препаратов, метаболизм которых во многом зависит от кровотока в печени, т.е. препаратов, которые при первом прохождении через печень в значительной степени подвергаются биотрансформации, например пропранолол, а также лидокаин (лигнокаин), который часто комбинируют с b-адреноблокаторами при аритмиях сердца.

Бета-адреноблокаторы

Характерно, что при длительном лечении руки и ноги у больных становятся холодными, по-видимому, вследствие снижения сердечного выброса и уменьшения периферического кровотока, а не из-за блокады периферических b2-адренорецепторов (сосудорасширяющие), так как кардиоселективные b-адреноблокаторы также вызывают похолодание конечностей.

Влияние b-адреноблокаторов на сердце на первый взгляд может показаться скорее нежелательным, чем благоприятным. Хотя максимальная способность переносить физические нагрузки снижается, сердце обладает достаточным функциональным резервом, что позволяет использовать эти препараты в ряде клинических ситуаций, не вызывая сердечной недостаточности.

Тем не менее у лиц со значительно сниженным функциональным резервом b-адреноблокаторы могут спровоцировать развитие сердечной недостаточности.

При длительном применении препаратов этого класса снижается артериальное давление в покое из-за уменьшения сердечного выброса; кроме того, исчезает нормальный физиологический рефлекторный ответ (повышенное сопротивление периферических сосудов). Иногда отмечается падение сопротивления периферических сосудов (механизм неясен). Однако у некоторых больных нормальный компенсаторный рефлекс устойчив, поэтому их следует лечить другими лекарственными средствами.

Вначале артериальное давление снижается быстро (в течение часов или дней) и затем очень медленно, в течение нескольких недель.

Существенное преимущество b-блокаторов при гипертензии состоит в отсутствии гипотензивной реакции в ответ на физиологические стрессы, связанные с выполнением физических нагрузок, переходом в положение стоя или с высокой температурой окружающей среды, так как в отличие от веществ, блокирующих а-адренорецепторы, b-адреноблокаторы не нарушают адаптационных гомеостатических механизмов, опосредуемых через а-адренорецепторы. При b-блокаде эти адаптационные механизмы сужения сосудов (с участием а-рецепторов) остаются незатронутыми.

- Рекомендуем вам также статью "Избирательность бета-адренорецепторов и их типы"

Оглавление темы "Адреноблокаторы":
  1. Альфа-адреноблокаторы - препараты, показания, побочные эффекты
  2. Бета-адреноблокаторы - фармакодинамика, эффекты
  3. Избирательность бета-адренорецепторов и их типы
  4. Фармакокинетика бета-адреноблокаторов
  5. Классификация бета-адреноблокаторов
  6. Применение b-адреноблокаторов при сердечно-сосудистых заболеваниях
  7. Побочные эффекты бета-адреноблокаторов
  8. Побочные реакции не связанные с применением бета-адреноблокаторов
  9. Взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарствами
  10. Бета-адреноблокаторы: пропранолол, атенолол, бисопролол