Фармакокинетика - цели, задачи
Лекарственные средства подбирают в соответствии с качественными проявлениями их действия, а затем неизбежно приходится определять и их количество, которое не должно быть слишком малым или слишком большим для достижения необходимого эффекта. Получить нужный эффект в нужное время, нужной интенсивности и продолжительности с минимальными нежелательными побочными реакциями и риском для больного — вот задача фармакокинетики.
Фармакокинетика (от греческого pharmakon — лекарственное вещество; kine'm — двигаться) связана с изучением скорости, с которой молекулы лекарственного вещества проникают через клеточные мембраны, распределяются внутри организма и выводятся из него, а также тех структурных изменений (метаболизм) молекул лекарства, которым они подвергаются внутри организма.
Схемы приема лекарственных средств, длительное время применяемых в клинике, отрабатывались методом проб и ошибок. Врачи опытным путем подбирали дозы, частоту приема и путь введения лекарственных веществ, ориентируясь на клиническую эффективность и стараясь избежать проявления токсических реакций. Такой метод не только трудоемок, но и небезопасен для больного, и, кроме того, этот эмпирический подход оставляет множество вопросов без ответов.
Например, этот метод не объясняет, почему дигоксин эффективен при однократном приеме, а аспирин приходится принимать четыре раза в день, почему одна и та же доза морфина более эффективна при внутримышечном введении, чем при приеме внутрь; почему инсулин полезен только в виде инъекций.
Чтобы ответить на эти вопросы, необходимо понять, как лекарственные средства поступают в организм через клеточные мембраны, как они распределяются в крови и других жидкостях тела, как связываются с белками плазмы и тканями (которые играют роль депо) и, наконец, каким образом они выводятся из организма. В настоящее время можно получить количественную оценку всех этих процессов и с наибольшей эффективностью разработать схемы приема лекарственных средств.
Ключевые вопросы фармакокинетики лекарств:
• Концентрация в плазме и фармакологический эффект:
- процессы первого и нулевого порядка;
- период полувыведения из плазмы и стабильная концентрация;
- терапевтический мониторинг.
• Отдельные фармакокинетические процессы:
— прохождение лекарственных веществ через клеточные оболочки;
— всасывание (абсорбция);
— распределение препарата в организме;
— метаболизм;
— выведение (элиминация).
- Рекомендуем вам также статью "Концентрация в плазме лекарства и его фармакологический эффект"
Оглавление темы "Фармакокинетика":- Кривая зависимости доза-эффект у лекарств
- Сила и эффективность лекарства - определения
- Терапевтический индекс лекарства
- Толерантность и привыкание к лекарству
- Биологическая оценка и стандартизация лекарства
- Фармакокинетика - цели, задачи
- Концентрация в плазме лекарства и его фармакологический эффект
- Период полувыведения лекарства из плазмы - t1/2
- Изменение концентрации лекарства в плазме при внутривенном введении
- Терапевтический мониторинг за эффективностью лекарства и его концентрацией в плазме