Фенотипы ацетилирования лекарств у человека

Ацетилирование — важный путь метаболизма многих лекарственных веществ, в структуру которых входит группа NH2. Результаты популяционных исследований показывают, что всю популяцию можно разделить на две группы — лица с быстрыми процессами ацетилирования (быстрые ацетиляторы) и медленными процессами ацетилирования (медленные ацетиляторы), но их соотношение значительно различается в разных популяциях.

Скорость ацетилирования имеет значение при лечении некоторыми лекарственными средствами, как это видно из приведенных ниже примеров.

Изониазид в стандартных дозах может вызывать периферическую нейропатию у лиц с медленными процессами ацетилирования. Если заболевание отягощено диабетом, алкоголизмом и почечной недостаточностью, в схему лечения туберкулеза дополнительно вводят пиридоксин. Изониазид вызывает острый некроз клеток печени чаще у лиц с быстрыми процессами ацетилирования, возможно, потому, что у них быстрее образуются гепатотоксические метаболиты.

Фенотипы ацетилирования лекарств

Гидралазин и прокаинамид способствуют развитию антинуклеарных антител в плазме у лиц с медленными процессами ацетилирования, и у некоторых из них развивается системная красная волчанка.

Сульфасалазин (салицилазосульфапиридин, применяется для лечения язвенных колитов) вызывает побочные эффекты чаще у медленных ацетиляторов, по-видимому потому, что сульфапиридиновый компонент инактивируется в процессе ацетилирования. Фенотип ацетилирования довольно легко определить. После приема стандартной дозы сульфадимезина внутрь определяют процентное содержание в моче ацетилсульфадимезина.

При быстром ацетилировании он составляет 65—90%, а при медленном — 40—55%. Дапсон (диафенилсульфон), возможно, провоцирует гемолиз эритроцитов чаще у медленных ацетиляторов. Для быстрых ацетиляторов необходимы более высокие дозы при наличии у них герпетиформного дерматита и лепры.

- Рекомендуем вам также статью "Нарушение окисления углерода у человека"

Оглавление темы "Фармакогенетика":
  1. Плюсы и минусы комбинированных форм лекарств
  2. Влияние длительного приема лекарств на органы и системы человека
  3. Эффекты резкого прекращения приема лекарств на органы и системы человека
  4. Побочные эффекты длительного приема лекарств
  5. Вариабельность реакции организма на лекарство
  6. Фармакогенетика реакции организма на лекарство
  7. Фенотипы ацетилирования лекарств у человека
  8. Нарушение окисления углерода у человека
  9. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г-6-ФД) у человека
  10. Дефицит псевдохолинэстеразы у человека
Все размещенные статьи преследуют образовательную цель и предназначены для лиц имеющих базовые знания в области медицины.
Без консультации лечащего врача нельзя применять на практике любой изложенный в статье факт.
Жалобы и возникшие вопросы просим присылать на адрес statii@dommedika.com
На этот же адрес ждем запросы на координаты авторов статей - быстро их предоставим.