Ингибирование синтеза кортикостероидов и других стероидов
Средства для ингибирования стероидов используют для диагностики заболеваний надпочечников и контроля избыточной продукции кортикостероидов, например, при секреции кортикотропина опухолями гипофиза (синдром Кушинга) или при аденоме или карциноме надпочечни ков, когда причину заболевания нельзя устранить.
Их следует применять с особой осторожностью, поскольку они могут вызывать острую недостаточность надпочечников. Некоторые из этих препаратов ингибируют биосинтез других стероидов.
Метирапон (Метопирон) ингибирует активность фермента (стероид-1 ip-гидроксилаза), который превращает 11-дезоксипредшественников в гидрокортизон, кортикостерон и альдостерон. Метирапон нарушает биосинтез альдостерона в меньшей степени, чем глюкокортикоидов.
Трилостан (Модренал) блокирует процесс биосинтеза на более ранней стадии (на уровне 3b-гидроксистероиддегидрогеназы), что также приводит к ингибированию биосинтеза альдостерона.
Форместан (Лентарон) является специфическим ингибитором ароматазы, которая превращает андрогены в эстрогены. Его вводят внутримышечно 2 раза в месяц в виде депо-дозы (250 мг) для лечения некоторых больных с рецидивом карциномы молочной железы после безуспешной терапии тамоксифеном.
Аминоглютетимид (Ориметен) блокирует биосинтез стероидов на еще более раннем этапе, предупреждая превращение холестерина в прегненолон. Блокируется биосинтез всех стероидов, гидрокортизона, альдостерона и половых гормонов (включая превращение андрогенов в эстрогены). Препарат применяют также при раке молочной железы.
Кетоконазол (Низорал) является эффективным противогрибковым средством, что связано с его способностью блокировать биосинтез стеринов/стероидов (эргостерина у грибов). У людей кетоконазол тормозит биосинтез стероидов в гонадах и коре надпочечников; его применяют при синдроме Кушинга и раке предстательной железы.
Конкурентный антагонизм кортикостероидов
Спиронолактон (Альдактон, верошпирон) и калия канреноат устраняют натрийзадерживающий эффект альдостерона и других минералокортикоидов. Их применяют при лечении больных с первичным и вторичным гиперальдостеронизмом.
Мифепристон лишь слабо препятствует действию глюкокортикостероидов.
- Рекомендуем вам также статью "Эффекты и действия кортикотропина (АКТГ, адренокортикотропного гормона)"
Оглавление темы "Фармакология":- Лекарства для лечения острой надпочечниковой недостаточности
- Лекарства для лечения болезни Аддисона (первичной хронической надпочечниковой недостаточности)
- Лекарства для лечения вторичной хронической надпочечниковой недостаточности
- Принципы фармакотерапии кортикостероидами - эффекты
- Как отменять преднизолон и другие кортикостероиды?
- Ингибирование синтеза кортикостероидов и других стероидов
- Эффекты и действия кортикотропина (АКТГ, адренокортикотропного гормона)
- Показания для применения кортикотропина
- Инсулин - биохимия, варианты
- Эффекты инсулина и механизмы его действия