Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Избирательность бета-адренорецепторов и их типы

Некоторые b-адреноблокаторы отличаются более высоким сродством к b1-адренорецепторам миокарда, чем к b2-адренорецепторам сердца и периферических сосудов. Соотношение количеств препарата, необходимых для блокады двух подтипов рецепторов, часто рассматривается как избирательность (селективность) этого препарата.

Возникает вопрос, насколько клинически важна разница между избирательными и неизбирательными b1-адреноблокаторами. Теоретически преимуществом первых может быть меньшая вероятность развития бронхоспазма, но практически ни один из доступных b1-адреноблокаторов не обладает достаточной избирательностью, чтобы безопасно использовать его при астме.

Селективные b-адреноблокаторы применяют главным образом при диабете, при котором b2-адренорецепторы опосредуют и симптомы гипогликемии, и противорегуляторные метаболические ответные реакции, способствующие снижению гипогликемии.

Некоторые b-адреноблокаторы (антагонисты) обладают свойствами агонистов, т.е. представляют собой частичные агонисты. Иногда это свойство описывают как внутреннюю симпатомиметическую активность. Эти препараты в меньшей степени урежают сокращение сердца в покое по сравнению с чистыми антагонистами и менее эффективны при выраженной стенокардии, так как в этом случае особенно важно уменьшить частоту сердечных сокращений.

бета-адреноблокаторы

b-Адреноблокаторы со свойствами частичных сердечных агонистов меньше снижают сердечный выброс и, возможно, температуру конечностей у некоторых больных. Однако признаки перемежающейся хромоты могут быть более выраженными при приеме всех b-адреноблокаторов, независимо от того, обладают они свойствами частичных агонистов или нет. Оба класса b-адреноблокаторов могут провоцировать развитие сердечной недостаточности, поэтому для больных с уже имеющейся сердечной недостаточностью и повышенной активностью симпатической нервной системы существенной разницы между этими препаратами нет.

Резкое прекращение применения этих препаратов редко вызывает синдром отмены, если они обладают свойствами частичного агониста, так как при их приеме не увеличивается количество рецепторов, что бывает при длительной блокаде b-адренорецепторов.

Некоторые b-адреноблокаторы оказывают мембраностабилизирующее хининоподобное или местноанестезирующее действие, не представляющее клинической важности на фоне имеющихся в настоящее время лекарственных средств. Подобный нежелательный эффект мог бы иметь значение в офтальмологии (при глаукоме), однако применяющийся тимолол (глазные капли) не обладает мембрано-стабилизирующими свойствами.

b2-Адреноблокаторы удлиняют время релаксации при клонусе стопы, что следует учитывать при оценке этого рефлекса у больных с гипотиреозом.

Собственный ритм сердца. При устранении симпатического (b) и парасимпатического (вагусного) влияния на сердце при одновременном применении b-адреноблокатора и атропина сердце начинает работать в собственном ритме. В покое он обычно составляет 100 ударов в минуту, т.е. в норме сердце находится под доминирующим влиянием блуждающего нерва, которое с возрастом уменьшается.

- Рекомендуем вам также статью "Фармакокинетика бета-адреноблокаторов"

Оглавление темы "Адреноблокаторы":
  1. Альфа-адреноблокаторы - препараты, показания, побочные эффекты
  2. Бета-адреноблокаторы - фармакодинамика, эффекты
  3. Избирательность бета-адренорецепторов и их типы
  4. Фармакокинетика бета-адреноблокаторов
  5. Классификация бета-адреноблокаторов
  6. Применение b-адреноблокаторов при сердечно-сосудистых заболеваниях
  7. Побочные эффекты бета-адреноблокаторов
  8. Побочные реакции не связанные с применением бета-адреноблокаторов
  9. Взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарствами
  10. Бета-адреноблокаторы: пропранолол, атенолол, бисопролол