Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Методы достижения избирательности действия лекарств

Фармаколог, создающий новое лекарственное средство, и врач, назначающий его больному, заинтересованы в том, чтобы оно оказывало избирательное действие и, следовательно, чтобы состояние больного не усложнялось из-за появления нежелательных побочных реакций.
Существует два подхода в достижении избирательного действия лекарственных средств.

Модификация структуры лекарственного вещества

Многие препараты по структуре близки к природным биологически активным веществам (например, нейромедиаторы), гормонам и субстратам ферментов. Избирательность их действия обусловлена способностью замещать природные компоненты биологических систем или конкурировать с ними.

Синтез и изучение аналогов природных веществ — основное научное направление в создании новых лекарственных препаратов, способных оказывать только специфическое действие. На основе этого принципа были созданы такие высокоэффективные средства, как антагонисты адрено- и гистаминовых рецепторов и многие другие ценные препараты.

Однако избирательность биологически не всегда абсолютна. Противораковые средства, действующие на быстро делящиеся клетки, влияют и на другие ткани, обладающие скоростью клеточной репликации, такие как костный мозг и эпителий кишечника.

Избирательная доставка лекарственного вещества (избирательная направленность)

Иногда действие лекарственного препарата на ткань-мишень достигается простой местной аппликацией, например, на кожу и глаза либо с помощью специальной системы доставки, такой как при внутрибронхиальном введении агонистов бета-2-адренорецепторов или кортикостероидов (ингаляционный сжиженный дозированный аэрозоль при астме).

Совершенствование технологии изготовления лекарственных форм с целенаправленной доставкой препарата позволит поступать ему в менее доступную пораженную область (например, препараты, избирательно связывающие антитела в опухолевых клетках).

Стереоизбирательность. Молекулы лекарственных веществ обладают трехмерной структурой, и многие из них содержат в своей молекуле один или более асимметричных или хиральных центров, т.е. один препарат может быть эффективным в виде смеси двух неидентичных зеркальных изомеров (наподобие смеси левой и правой перчаток).

Обе формы, известные как антиподы, могут проявлять совершенно различную биологическую активность, например S(-)-форма варфарина в четыре раза активнее R(+)-формы. Многие другие лекарственные средства представляют собой смесь антиподов или рацематов. Усовершенствование лекарственных препаратов в виде единичных антиподов, а не смеси рацематов, направлено на достижение большей избирательности действия и уменьшение риска токсичности.

лекарства

- Вернуться в оглавление раздела "Фармакология"

Оглавление темы "Фармакология":
  1. Принципы классификации лекарств
  2. Номенклатура лекарств - требования к названиям лекарственных препаратов
  3. Непатентованные (нефирменные) названия лекарств - плюсы и минусы
  4. Патентованные (фирменные) названия лекарств - плюсы и минусы
  5. Определение, задачи фармакодинамики и фармакокинетики
  6. Механизмы действия лекарственных средств
  7. Рецепторы лекарственных средств - агонисты, антагонисты
  8. Влияние лекарств на ферменты - обратимое, необратимое
  9. Физиологический (функциональный) антагонизм лекарств
  10. Методы достижения избирательности действия лекарств