Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Клиническая фармакология ацетилхолина

Ацетилхолин играет важную роль в организме, поэтому естественно, что предпринимались попытки использовать его с лечебными целями. Однако вещество с таким многообразием эффектов и так быстро разрушающееся в организме оказалось бесполезным при системном использовании (например, в психиатрии).

Ацетилхолин впервые применили внутривенно в качестве судорожной терапии в 1939 г., полагая, что риск переломов в этом случае будет меньше, чем при судорогах, вызываемых лептазолом. Было заявлено, что при различных психотических состояниях препарат помогает в 80 % случаев. Однако энтузиазм стал угасать, когда было показано, что судороги обусловлены аноксией вследствие остановки сердца, а не фармакологическими эффектами ацетилхолина на мозг.
Были описаны эффекты, развивавшиеся у многих больных после внутривенного введения ацетилхолина.

Через несколько секунд после введения ацетилхолина (как можно более быстрого, чтобы избежать его разрушения в крови) больной принимал положение с коленями, прижатыми к груди, согнутыми руками и наклоненной головой. У него начинался приступообразный сильный кашель, иногда с покраснением лица. Отмечалось затруднение при глотании, и были слышны звуки, сопровождавшие усиленную перистальтику. Дыхание было затрудненное и нерегулярное. Кашель прекращался, как только больной ложился на спину.

Через 40 с после введения исчезал пульс и наступала кома. Зрачки расширялись, повышалась активность глубоких рефлексов. Через 45 с развивался опистотонус с коротким апноэ.

Слезотечение, потоотделение и урчание в животе были значительными. Глубокие рефлексы подавлялись, наступала релаксация, больной оставался неподвижным, кожные покровы были холодными и влажными, серого цвета. Через 90 с покраснение лица свидетельствовало о появлении пульса. Увеличивалась частота дыхания, и приблизительно через 125 с восстанавливалось сознание. Иногда возникало непроизвольное мочеиспускание, но дефекации не было.
После проведенного лечения больной предпочитал спокойно лежать в постели. Большинство больных были устойчивы к этому виду лечения.

Другие эфиры холина. Карбахолин не разрушается холинэстеразой. Наиболее выраженное действие он оказывает на мочевой пузырь и кишечник, поэтому его используют с целью стимуляции этих органов, например в послеоперационном периоде. Карбахолин не разрушается в желудочно-кишечном тракте. Внутривенное введение очень опасно, но препарат можно вводить подкожно.

Бетанехол также не разрушается холинэстеразой. Он действует преимущественно на кишечник и мочевой пузырь, и, вероятно, более избирательно, чем карбахолин.

Точки приложения нейромедиаторов
Точки приложения действия нейромедиаторов (общепринятое упрощенное изображение).
Ацх=ацетилхолин
Над=норадреналин
Адр=адреналин
Точка 1 приложения действия блокируется ганглиоблокаторами и стимулируется никотином и большими дозами некоторых эфиров холина и антихолинэстеразных средств.
Точка 2 приложения действия блокируется атропином и стимулируется некоторыми эфирами холина, антихолинэстеразными средствами и пилокарпином.
Точка 3 приложения действия блокируется адреноблокаторами; функция нарушается препаратами, истощающими запасы норадреналина в нервных окончаниях и рецепторах (резерпин). Симпатомиметические амины оказывают здесь стимулирующее действие.
Точка 4 приложения действия блокируется симпатолитическими средствами (гуанетидин).
Точка 5 приложения действия блокируется нервно-мышечными блокаторами и стимулируется эфирами холина и антихолинэстеразными средствами.

- Рекомендуем вам также статью "Клиническая фармакология алкалоидов-холиномиметиков: никотина, пилокарпина, ареколина, мускарина"

Оглавление темы "Холинергические лекарственные средства":
  1. Особенности применения препаратов для анестезии у пожилых и детей
  2. Классификация холинергических (холиномиметиков) препаратов
  3. Клиническая фармакология холиномиметиков
  4. Клиническая фармакология ацетилхолина
  5. Клиническая фармакология алкалоидов-холиномиметиков: никотина, пилокарпина, ареколина, мускарина
  6. Клиническая фармакология антихолинэстеразных препаратов - показания, побочные эффекты
  7. Отравление антихолинэстеразными средствами - клиника, лечение
  8. Миастения - клиника, лечение
  9. Синдром Ламберта — Итона - клиника, лечение
  10. Лекарства нарушающие нервно-мышечную передачу