Клиническая фармакология холиномиметиков
Влияние холиномиметиков на вегетативную нервную систему. Парасимпатический отдел. Стимуляция холинергических рецепторов в ганглиях вегетативной нервной системы и в окончаниях постганглионарных нервных волокон происходит главным образом в нижеперечисленных органах.
Глаза: сужение зрачка (миоз) и спазм цилиарной мышцы при аккомодации глаз на ближайшую точку видения. Внутриглазное давление снижается, возможно, вследствие расширения сосудов в той области, где внутриглазная жидкость переходит в кровь.
Железы внутренней секреции (эндокринные): повышается секреция главным образом слюнных, слезных, бронхиальных и потовых желез. Последние относятся к холинергическим, хотя анатомически иннервируются симпатическими волокнами. Функция некоторых потовых желез, например подмышечных, может регулироваться адренергической иннервацией.
Сердце: брадикардия, предсердно-желудочковая блокада и остановка сердца происходят под влиянием холиномиметиков.
Бронхи: сужается просвет бронхов, увеличивается секреция слизи. Эти эффекты могут быть клинически тяжело протекающими у лиц, страдающих бронхиальной астмой или аллергией, поэтому холи-номиметики назначать им не следует.
Желудочно-кишечный тракт: усиливаются моторика и секреторная активность, могут возникать кишечные колики. Тонус сфинктеров снижается, возможна непроизвольная дефекация. Снижение тонуса пищеводного сфинктера создает риск регургитации и аспирации содержимого желудка, например, во время анестезии.
Мочевой пузырь и мочеточники сокращаются, и провоцируются позывы к мочеиспусканию.
Симпатический отдел вегетативной нервной системы. Стимулируются ганглии, а также холинергические волокна, иннервирующие мозговое вещество надпочечников. Эти эффекты нивелируются воздействием лекарственных средств на парасимпатическую систему, поэтому они проявляются только на фоне блокады атропином парасимпатической нервной системы; в этом случае наступает тахикардия, сужаются сосуды и повышается артериальное давление.
Ацх=ацетилхолин
Над=норадреналин
Адр=адреналин
Точка 1 приложения действия блокируется ганглиоблокаторами и стимулируется никотином и большими дозами некоторых эфиров холина и антихолинэстеразных средств.
Точка 2 приложения действия блокируется атропином и стимулируется некоторыми эфирами холина, антихолинэстеразными средствами и пилокарпином.
Точка 3 приложения действия блокируется адреноблокаторами; функция нарушается препаратами, истощающими запасы норадреналина в нервных окончаниях и рецепторах (резерпин). Симпатомиметические амины оказывают здесь стимулирующее действие.
Точка 4 приложения действия блокируется симпатолитическими средствами (гуанетидин).
Точка 5 приложения действия блокируется нервно-мышечными блокаторами и стимулируется эфирами холина и антихолинэстеразными средствами.
Влияние холиномиметиков на нервно-мышечные (произвольные) синапсы
Нервно-мышечные синапсы снабжены холинергическими нервными окончаниями, и при выделении избыточного количества ацетилхолина происходит их стимуляция, вызывающая непроизвольные сокращения мышечных волокон с последующей деполяризационной нервно-мышечной блокадой.
Влияние холиномиметиков на центральную нервную систему
Обычно происходит стимуляция с последующим угнетением функции, но препараты различаются по действию, что, возможно, обусловлено их разным проникновением в центральную нервную систему. При передозировке отмечаются психическое возбуждение со спутанностью сознания и беспокойством, бессонница (с кошмарными сновидениями, если сон наступает), тремор, дизартрия, в некоторых случаях возникают судороги и иногда судороги и кома.
Влияние холиномиметиков на кровеносные сосуды
Стимуляция холинергических постсинаптических рецепторов сопровождается расширением сосудов в дополнение к еще более важному физиологическому сосудорасширяющему действию на артериолы и капилляры через специальные рецепторы, не связанные с медиаторами нервной системы. Антихолинэстеразные средства потенцируют действие ацетилхолина на стенки сосудов независимо от иннервации.
Влияние холиномиметиков на никотиновые и мускариновые эффекты
Эффекты ацетилхолина и веществ, действующих подобно ему в области ганглиев вегетативной нервной системы и нервно-мышечных синапсов (т.е. в области окончаний холинергических нейронов, берущих начало в ЦНС), относятся к никотиновым, так как они сходны со стимулирующими эффектами никотина.
Эффекты в области постганглионарных холинергических окончаний, т.е. в области парасимпатических нейронов и холинергических симпатических волокон, иннервирующих потовые железы, а также действия на специальные рецепторы сосудов, не связанные с иннервацией, относятся к мускариновым, так как они сходны с эффектами алкалоида мускарина. Действия ацетилхолина в области ЦНС не нашли отралсения в этой не совсем обычной классификации.
Деление эффектов на мускариновые и никотиновые удобно, так как позволяет четко определить, что атропин устраняет мускариновые, а не никотиновые эффекты прозерина (неостигмин).
- Рекомендуем вам также статью "Клиническая фармакология ацетилхолина"
Оглавление темы "Холинергические лекарственные средства":- Особенности применения препаратов для анестезии у пожилых и детей
- Классификация холинергических (холиномиметиков) препаратов
- Клиническая фармакология холиномиметиков
- Клиническая фармакология ацетилхолина
- Клиническая фармакология алкалоидов-холиномиметиков: никотина, пилокарпина, ареколина, мускарина
- Клиническая фармакология антихолинэстеразных препаратов - показания, побочные эффекты
- Отравление антихолинэстеразными средствами - клиника, лечение
- Миастения - клиника, лечение
- Синдром Ламберта — Итона - клиника, лечение
- Лекарства нарушающие нервно-мышечную передачу