Клофелин (клонидин, катапрес) относится к имидазолинам и представляет собой агонист а2-адренорецепторов (постсинаптических) в мозге; он уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает кровяное давление. В больших дозах препарат активирует периферические а2-адренорецепторы (пресинаптические ауторецепторы) в окончаниях адренергических нейронов, через которые осуществляется регуляция высвобождения норадреналина на основе отрицательной обратной связи.

При передозировке клофелин стимулирует периферические f1-адренорецепторы (постсинаптические) и вызывает повышение артериального давления за счет сужения сосудов (терапевтическое окно). Гипотензивные свойства клофелина были выявлены врачом, который применял его в виде капель в нос при обычной простуде.

Клофелин снижает артериальное давление, не вызывая выраженной постуральной или связанной с физической нагрузкой гипотензии, поэтому он может быть препаратом первого выбора в нетяжелых случаях заболевания.

При резком прекращении приема препарата, например, по забывчивости, в связи с интеркуррентным заболеванием или при необходимости хирургического вмешательства отмечают внезапное повышение артериального давления почти у 50 % больных, при этом увеличивается концентрация катехоламинов в плазме, что клинически напоминает гипертонический криз при феохромоцитоме. Ухудшение состояния после отмены препарата может развиваться быстро (в течение нескольких часов) или постепенно в течение 2 дней; улучшение наступает через 2 — 3 дня.

Лечение заключается в повторном назначении клофелина; при необходимости его вводят внутримышечно (t1/2 6 ч) либо больного лечат так же, как при феохромоцитоме. Из-за сложности отмены клофелина его не следует считать препаратом первого выбора. Препарат никогда не должен применяться вместе с b-адреноблокаторами, которые усиливают гипертензию, вызываемую отменой клофелина (см. феохромоцитома). К побочным действиям препарата относятся седативный эффект и сухость во рту. Трициклические антидепрессанты обладают противоположным действием по отношению к антигипертензивному эффекту клофелина и усиливают гипертензию, связанную с синдромом отмены препарата.

Клофелин в небольших дозах (Диксарит) применяют для профилактики мигрени, при приливах в период менопаузы и хореи.
Гипертензия, обусловленная отменой препарата, не столь выражена при приеме более длительно действующих имидазолинов, и пропуск одной дозы не вызовет повышения давления. К таким препаратам относятся моксонидин, рилменидин и гуанфацин. Однако пока не разработаны препараты, обладающие отдельно седативным и гипотензивным эффектами.

Хотя представлен ряд доказательств, что в ЦНС существуют рецепторы имидазолинов, которые отличаются от а2-рецепторов, однако не ясно, опосредуются ли желательные и нежелательные эффекты препарата через разные рецепторы.

- Рекомендуем вам также статью "Метилдофа (альдомет) - показания, побочные эффекты"

1. Лабеталол - показания, побочные эффекты
2. Кетансерин - показания, побочные эффекты
3. Октадин, резерпин - показания, побочные эффекты
4. Метирозин - показания, побочные эффекты
5. Ганглиоблокаторы: триметафан (арфонад), пентолиниум
6. Клофелин (клонидин, катапрес) - показания, побочные эффекты
7. Метилдофа (альдомет) - показания, побочные эффекты
8. Принципы лечения стенокардии - препараты
9. Принципы лечения инфаркта миокарда - показания для тромболизиса
10. Профилактика повторного инфаркта миокарда - препараты