Клотримазол - показания, противопоказания, побочные реакции

Фармакология:

Клотримазол - показания, противопоказания, побочные реакции

Противобактериальные, противопротозойные и противоглистные средства этой группы описаны в соответствующих разделах нашего сайта. К противогрибковым азолам относятся:
• имидазолы (кетоконазол, миконазол, клотримазол, изоконазол, тиоконазол) ингибируют окислительные ферменты грибов, вызывая губительное для них накопление перекиси водорода; они также снижают образование эргостерола — важного компонента клеточной оболочки грибов, которая в результате становится проницаемой для внутриклеточных компонентов.
Отсутствие селективности в этих воздействиях имеет фатальные последствия для грибов;

• триазолы (флуконазол, итраконазол) повреждают оболочку клеток грибов, ингибируя фермент деметилазу; они имеют большую селективность против грибов, лучше проникают в центральную нервную систему, устойчивы к разложению и вызывают меньшие эндокринные нарушения, чем имидазолы.

Кетоконазол (t1/2 8 ч) легко абсорбируется из кишечника (хуже в случаях пониженной кислотности в желудкее); он широко распределяется в тканях, но его концентрация в спинномозговой жидкости и моче низкая; действие препарата прекращается после его метаболического превращения. Кетоконазол (перорально) эффективен при системных микозах.

Он менее токсичен, но и менее эффективен, чем амфотерицин, которому следует отдать предпочтение при тяжело протекающих заболеваниях, например менингите или СПИДе. Свойство кетоконазола нарушать синтез стероидов может использоваться, например, для подавления синтеза тестостерона, что уменьшает боли в костях у больных с далеко зашедшим андрогензависимым раком предстательной железы.

Побочные реакции кетоконазола включают тошноту, головокружение, головную боль, зуд и светобоязнь. Нарушение синтеза тестостерона может вызывать гинекомастию и снижать либидо у мужчин. Наиболее опасно поражение печени, проявляющееся в виде преходящего повышения уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, а при выраженном нарушении ее функций наступает смерть больного.

Поражение печени может прогрессировать, несмотря на прекращение применения кетоконазола.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, такие как антациды и гистаминные антагонисты Н1-рецепторов, нарушают абсорбцию кетоконазола из желудочно-кишечного тракта. Подавление кетоконазолом метаболизма препаратов ведет к усилению эффекта антикоагулянтов, фенитоина и циклоспорина, принимаемых перорально, и повышает риск развития сердечной аритмии под действием астемизола и терфенамида.

Развивается дисульфирамоподобная реакция на алкоголь. Одновременное применение рифампицина благодаря вызываемой им индукции ферментов заметно снижает концентрации кетоконазола в плазме. Миконазол служит альтернативным препаратом. Клотримазол эффективен при местном применении при инфицировании дерматофитами, дрожжами и другими грибковыми инфекциями [интертригинозный дерматит, дерматомикоз, эпидермофития стопы, отрубевидный (разноцветный) лишай, грибковая ворсинчатая сыпь].

Эконазол и сульконазол — сходные препараты. Тиоконазол применяется при грибковых инфекциях ногтей, а изоконазол -при вагинальных кандидозах.

- Рекомендуем вам также статью "Флуконазол - показания, противопоказания, побочные реакции"

Оглавление темы "Выбор препаратов для лечения инфекций":