• Местные аппликации лекарств с целью оказания локального действия, например, на кожу, глаза, легкие, анальный канал, прямую кишку, влагалище. Преимущество состоит в обеспечении высокой концентрации в месте действия, как правило, без системного эффекта.

К недостаткам относится то, что препарат может всосаться, особенно при нарушении целостности кожных покровов. В результате возникают проявления системного действия, например корти-костероидов и неомицина, нанесенных на кожу, и атропина после закапывания в глаза.
Использование бета-блокатора при лечении глаз может вызывать системные эффекты (пресистемная элиминация отсутствует), и такие глазные капли противопоказаны больным астмой или хроническими легочными заболеваниями. По этому вопросу публикуется много статей, в которых обсуждаются подобные эффекты, в том числе с летальным исходом.

• Местные аппликации лекарств с целью получения системного эффекта.
Трансдермальные системы доставки (ТСД) лекарственных средств позволяют высвобождать их в кожу через контролирующие скорость мембраны, затем препараты попадают в системный кровоток. При этом устраняются колебания концентрации препарата в плазме, обусловленные его элиминацией при первом прохождении через печень. Таким путем применяется нитроглицерин, который накладывают на кожу в виде лейкопластыря или мази.

* Предостережение. 70-летний мужчина после увеличения левой груди подвергся мастэктомии. Гистологические исследования показали наличие гинекомастии. Спустя 10 мес начала увеличиваться правая грудь. Эндокринные функции были в норме, но сам больной вспомнил, что его жена пользовалась вагинальным кремом, содержащим 0,01 % диэнестрола, сначала применяя его в связи с атрофическим вагинитом, а затем для облегчения сексуальных контактов, которые у них были 2 — 3 раза в неделю.
Предположили, что произошла абсорбция пенисом эстрогена, что и стало причиной заболевания. Жена прекратила пользоваться этим кремом, и гинекомастия исчезла. [Di Raimondo C.V. et al., New England Journal of Medicine, 302:1089].

* Две капли 0,5 % раствора тимола по одной в каждый глаз эквивалентны 10 мг приема внутрь.

* Однако у ТСД отмечено одно неожиданное свойство: лейкопластыри могут отклеиваться незаметно для больного и быть найдены другими людьми. Так, отец семейства, больной гипертензией, обнаружил утром, что пластырь с клонидином исчез с верхней части руки.
Его 9-месячный сын ночью спал в кровати у отца, потому что ему так было уютнее, а на следующий день был капризен и сонлив, отказывался от еды, но много пил и мочился больше, чем обычно. Пропавший пластырь обнаружили на его спинке, когда ребенка собирались купать.
Без сомнения, это была случайность, но возможность отравления из-за использования брошенного или нового (например, сильные опиоиды, используемые для паллиативного лечения) пластыря с лекарственным веществом означает, что хранить ТСД следует с такими же предосторожностями, как и другие препараты [Reed М.Т. et al., New England Journal of Medicine, 314:1120].

- Рекомендуем вам также статью "Объем распределения лекарства - методика оценки"

1. Плюсы и минусы подъязычного, защечного приема лекарств
2. Плюсы и минусы ректального введения лекарств
3. Плюсы и минусы внутривенного введения лекарств
4. Плюсы и минусы внутримышечного введения лекарств
5. Плюсы и минусы подкожного введения лекарств
6. Плюсы и минусы ингаляций лекарств
7. Плюсы и минусы местных апликаций лекарств
8. Объем распределения лекарства - методика оценки
9. Связывание лекарств с белками плазмы и тканей
10. Значение растворимости лекарств в жирах (липидах)