Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Метилксантины (чай, кофе, кола) - показания, побочные эффекты

Три ксантина: кофеин, теофиллин и теобромин — содержится в растениях. Качественнно их эффекты сходны, но существенно различаются количественно.
• Чай содержит кофеин и теофиллин.
• Кофе содержит кофеин.
• Какао и шоколад содержат кофеин и теобромид.
• Орехи кола (напитки «кола») имеют в своем составе кофеин.

Теобромин оказывает слабое действие и не имеет клинического значения.

Механизм действия. Кофеин и теофиллин оказывают сложное и не до конца понятное действие на внутриклеточный кальций, аденозиновые рецепторы (блокада) и на норадренергическую функцию. Их способность ингибировать фосфодиэстеразу — фермент, разрушающий циклический АМФ (образование которого стимулируется агонистами адреноре-цепторов), проявляется заметно только при концентрациях, превосходящих применяемые в терапевтических целях. Использование теофиллина в сочетании с сальбутамолом при бронхиальной астме сопровождается усилением бронхорасширяющего эффекта, но риск тахиаритмий также повышается.

Фармакокинетика. Всасывание ксантинов при пероральном или ректальном введении варьирует в зависимости от используемого состава. Как правило, оно достаточное, но иногда отсутствует. Метаболизм кофеина зависит от дозы (кинетика насыщения) с t1/2, возрастающим от 4 ч до более чем 10 ч лиц, злоупотребляющих кофе и подверженных проявлениям его побочного действия (см. хроническая передозировка, ниже). Ксантины метаболизируются (более чем на 90 %) многочисленными ферментами, включая ксантиноксидазу. Более подробно теофил-лин обсуждается в разделе, посвященном бронхиальной астме.

Действие на умственные способности. Кофеин действует сильнее, чем теофиллин, но оба препарата стимулируют психические процессы, если они снижены. Они не повышают мыслительные способности выше нормы; мыслительный процесс оживляется, устраняется утомление или замедляется его наступление. Влияние на психические и физические процессы варьирует в зависимости от состояния и особенностей личности. Время реакции уменьшается. Однако при выраженном состоянии тревоги снижение работоспособности под влиянием кофеина может усугубляться.

Кофеин (подобно амфетамину) повышает физические возможности (атлетика) и способности выполнения задач, связанных с квалифицированным трудом (работа с аппаратурой и приборами, принятие решений на тренажере, имитирующем полет самолета). Неясно, вызывают ли оба препарата только восстановление работоспособности при ее нарушении вследствие переутомления или перенапряжения или они дают возможность употребляющим их лицам улучшить их способности.

Влияние кофеина и амфетамина на процесс обучения пока окончательно не оценено, поэтому студенты могут рассчитывать лишь на повышение способности к восприятию материала, если она была снижена из-за усталости или скуки. Влияние на настроение зависит от индивидуальных особенностей личности и окружающей обстановки, а также от стоящих перед человеком задач. В целом кофеин и амфетамин создают чувство безопасности и благополучия, эйфории или веселое настроение. Наступление усталости, рассеянности, внимания и сонливости происходит позже, чем без приема препаратов.

Передозировка сопровождается состоянием тревоги, напряженностью, тремором и значительным снижением работоспособности.

Регулярное и частое употребление содержащих кофеин напитков относится к обычным социальным явлениям, и небольшая передозировка встречается часто. Любители чая и кофе редко готовы признать, что страдают психологической зависимостью.
Стимуляция дыхания происходит при употреблении больших доз.

кофе

Сон. Кофеин влияет на сон у лиц пожилого возраста больше, чем у молодых. Возможно, это связано с тем, что у пожилых процесс метаболизма катехоламинов в центральной нервной системе происходит быстрее, чем у молодых. Наступление сна замедляется (время ожидания сна увеличивается), повышается двигательная активность, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений. Толерантности к этим эффектам не развивается, что было показано при использовании кофе после неполного экстрагирования из него кофеина1.

Скелетная мускулатура. Метаболизм повышается, что отчасти объясняет усиление атлетических способностей. Наблюдается значительное усиление функции диафрагмы при хроническом обструктивном процессе в легких.

Сердечно-сосудистая система. Кофеин и теофиллин непосредственно стимулируют миокард, повышают сердечный выброс и частоту сердечных сокращений и иногда вызывают экстрасистолию и сердцебиения. После внутривенного введения кардиостимулирующее действие развивается практически сразу же и продолжается около 30 мин. Теофиллин эффективен при острой левожелудочковой недостаточности. Он вызывает расширение периферических (но не мозговых) сосудов в результате непосредственного воздействия на сосудистую стенку, но стимуляция сосудодвигательного центра нивелирует этот эффект, в связи с чем изменения артериального давления непредсказуемы.

Кофеин в дозе 250 мг обычно вызывает кратковременное повышение артериального давления в среднем на 14/10 мм рт.ст. у лиц, редко употребляющих кофе, но при регулярном его употреблении подобного эффекта не наблюдается. Этот эффект можно использовать у пациентов с расстройством вегетативной нервной системы, страдающих от гипотензии, возникающей после приема пищи (2 чашки кофе за завтраком могут удовлетворить потребность в течение дня). У лиц, нерегулярно употребляющих кофе, 2 чашки кофе (содержащие около 160 мг кофеина) в день поднимают артериальное давление на 5/4 мм рт.ст. Может повышаться коронарный кровоток, но одновременно увеличивается работа сердца, что нивелирует значение этого эффекта на коронарные артерии при стенокардии.

Внутривенное введение теофиллина (аминофиллин) должно быть медленным, так как быстрое повышение его концентрации в крови сопровождается симптомами острой передозировки (см. ниже).

Гладкая мускулатура (не сосудистой стенки) расслабляется. Важное клиническое значение имеет устранение бронхоспазма теофиллином при бронхиальной астме. Терапевтический эффект не всегда предсказуем, но может быть превосходным.

Почки. У здоровых лиц усиливается диурез, главным образом за счет снижения канальцевой реабсорбции натрия (действие, подобное таковому тиазида, но слабее).

Другие эффекты. Кофеин, содержащийся в кофе (в том числе частично лишенном кофеина), усиливает секрецию желудочного сока. В отличие от кофеина, используемого в качестве препарата, он несколько повышает основной обмен (см. влияние на скелетную мускулатуру, выше).

Острая передозировка, например, при внутривенном введении аминофиллина может вызывать судороги, гипотензию, сердечную аритмию и внезапную смерть (хроническая передозировка, см. ниже).

- Вернуться в оглавление раздела "Фармакология"

Оглавление темы "Препараты влияющие на нервную систему":
  1. Нейролептики - классификация, показания, противопоказания
  2. Нейролептики в медленно высвобождающихся лекарственных формах - показания, побочные эффекты
  3. Трициклические антидепрессанты и их аналоги - показания, побочные эффекты
  4. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - показания, побочные эффекты
  5. Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) - показания, побочные эффекты
  6. Препараты лития - показания, побочные эффекты
  7. Амфетамин - показания, побочные эффекты
  8. Лекарства для подавления аппетита - выбор, показания, побочные эффекты
  9. Лекарства для повышения аппетит - выбор, показания, побочные эффекты
  10. Метилксантины (чай, кофе, кола) - показания, побочные эффекты