Механизмы действия лекарственных средств

Фармакология:

Механизмы действия лекарственных средств

Понимание механизмов действия лекарственных веществ — не единственная цель фармаколога, который создает или улучшает медикаментозные средства, но это основа для их правильного использования.

Функции организма опосредуются через контролирующие системы — химические медиаторы или локальные гормоны, рецепторы, ферменты, молекулы переносчики и другие специализированные макромолекулы, такие как ДНК. Большинство лекарственных препаратов изменяет действие контролирующих систем.

Однако некоторые из них не обладают избирательностью, например общие анестетики или алкоголь, имеющие тенденцию взаимодействовать с несколькими контролирующими системами, вызывая как полезные, так и нежелательные эффекты. Большинство лекарственных средств действует, связываясь со специфическими компонентами клеток, избирательно изменяя их функции и соответственно таковые физиологических или патологических систем, на которые направлено их действие. Такие препараты биологически избирательны и отличаются специфической структурой, небольшие химические изменения которой могут значительно изменить характер их действия.

Анализ механизмов действия лекарственных средств показывает, что препараты воздействуют на клеточную мембрану путем:
• действия на специфические рецепторы, например, агонистов и антагонистов на адренорецепто-ры, гистаминовые и ацетилхолиновые рецепторы;
• воздействия на селективное поступление ионов через мембраны, например блокаторы входа кальция (блокаторы кальциевых каналов);
• ингибирования ферментов, связанных с мембранами, а также насосных систем (помпа), например мембранной АТФазы сердечными гликозидами, блокада трициклическими антидепрессантами аминной помпы, активно захватывающей амины из внеклеточного пространства и переносящей их в нервные клетки;
• физико-химического взаимодействия с клеточными мембранами, например, общих и местноанестезирующих средств и алкоголя, действующих на липидные, протеиновые и водные компоненты оболочек нервных клеток.

Лекарственные средства влияют на метаболические процессы внутри клеток путем:
• ингибирования активности ферментов, например моноаминоксидазы фенелзином, холинэстеразы пиридостигмином, ксантиноксидазы аллопуринолом.
• ингибирования транспортных систем, переносящих вещества через клетки, например блокада анионного транспорта в клетках почечных канальцев пробенецидом с целью замедления экскреции пенициллина и увеличения вывода уратов;
• включения в более крупные молекулы, например, противоракового средства 5-фторурацила, встраивающегося в молекулу транспортной РНК вместо урацила;
• нарушения метаболических процессов, происходящих только в микроорганизмах, эффективными противобактериальными средствами (например, пенициллин нарушает образование клеточной оболочки микроорганизмов) или изменения ими процессов, происходящих как в микроорганизмах, так и в организме человека, но степень воздействия на процессы, происходящие в микроорганизмах (например, ингибирование синтеза фолиевой кислоты триметопримом), во много раз интенсивнее.

Лекарственные средства действуют на внеклеточные процессы путем:
• прямого химического взаимодействия, например с хелатообразующими и антацидными средствами;
• осмоса, как в случае слабительных, например сульфата магния, и диуретиков, таких как маннит, которые активны, потому что ни эти препараты, ни вода, в которой они растворены, не абсорбируются клетками, выстилающими кишечник или почечные канальцы соответственно.

- Рекомендуем вам также статью "Рецепторы лекарственных средств - агонисты, антагонисты"

Оглавление темы "Фармакология":