Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Механизм действия наркотических (опиоидных) анальгетиков

Среди средств, которые Всемогущий Боже милостиво дал человеку, чтобы уменьшить его страдания, нет ни одного настолько универсального и эффективного, как опиум (Thomas Sydenham, врач).

Опиум (высушенный сок семенных коробочек опийного мака) применяется с доисторических времен до настоящего времени в медицинской практике, которая все еще в значительной степени полагается на входящие в его состав алкалоиды, используя их как аналгезирующее средство, транквилизатор, средство от кашля, а также при диарее.

В 1806 г. Friedrich Sertiirner выделил и очистил действующее начало сырого опиума. Он исследовал свойства чистого морфина на себе самом и трех молодых мужчинах. Он установил, что выделенное вещество вызывает угнетение функции мозга, облегчает зубную боль, и дал ему название в честь Морфея2.

Опиум содержит много алкалоидов, но важнейшими из них являются морфин (10 %) и кодеин; папаверин иногда используют как сосудорасширяющее средство. Доступны очищенные препараты, содержащие смесь алкалоидов опиума, например папаверетум (Омнопон); не применяется носкапин, который подозревается в генотоксичности.

Механизм действия наркотических анальгетиков

Эндогенные опиоидные пептиды (эндорфины, динорфины, энкефалины) назвали «собственными морфинами мозга». Их открытие в 1975 г. объяснило наличие опиоидных рецепторов в мозге (так как в остальном организме опиоидов не обнаружили). Эндогенные опиоиды представляют собой нейромедиаторы сложных систем, подавляющих болевые восприятия.

Они взаимодействуют со специфическими опиоидными рецепторами, главным образом u (мю), к (каина), 5 (дельта), а (сигма), с которыми реагируют и вводимые в организм ониоиды (действие опосредуется нейронными калиевыми и кальциевыми каналами).

Чистые морфиноподобные опиоидные агонисты в основном действуют на u-, к- и, возможно, S-рецепторы.

Агонисты-антагонисты смешанного действия. Опиоидные лекарственные средства могут быть агонистами по отношению к одному классу опиоидных рецепторов и антагонистами (блокаторами) по отношению к другому, что и объясняет различие в действии отдельных опиоидов. Один опиоид может также обладать свойством как агониста, так и антагониста в отношении одного и того же рецептора; такие ониоиды известны как частичные агонисты.

Морфина гидрохлорид

Бупренорфин — частичный агонист в отношении к а- и частичный антагонист по отношению к к-рецептору. Пентазоцин, по-видимому, действует как анестетик, активизируя к-рецепторы, вызывает дисфорию, активизируя а-рецепторы, и является слабым антагонистом по отношению к ц-рецепторам. Частичные агонисты имеют ограниченную терапевтическую эффективность, и если их применяют на фоне лечения опиоидом, обладающим высокой активностью, то он действует как антагонист и у больного с зависимостью к морфину или героину (высокоэффективные агонисты) усиливает проявления синдрома отмены.

Более того, агонисты с невысокой активностью, такие как кодеин, конкурируют с высокоактивными опиоидами за рецепторы и, таким образом, уменьшают занятость последних более активным препаратом, а следовательно, ослабляют аналгезируюшее действие, т.е. слабый агонист служит частично антагонистом сильного агониста. Не удивительно, что опиоиды различаются и по силе, и по качеству действия.

Чистые конкурентные опиоидные антагонисты, например налоксон, налтрексон, блокируют все опиат-ные рецепторы, не оказывая активирующего действия.

Среди эндорфинов, динорфинов и энкефалинов существуют вещества, столь же активные, как морфин, и даже с большей активностью; некоторые из них действуют в течение короткого промежутка времени, другие оказывают длительное действие. Определение роли природных опиоидных механизмов в физиологии и патологии открывает новые возможности для регуляции болевых восприятий. Исследования периферических опиоидных механизмов могут, например, уточнить их роль в генезе шока.

*Термин «опиат» применяли для обозначения всех природных алкалоидов опиума, а «опиоид» — для других веществ, оказывающих сходное действие. Поскольку подобное деление не имеет большого смысла, мы использовали термин «опиоид» для всех репептороспецифичных препаратов этой группы.

В классической мифологии Морфей, сын Сомнуса, -божество, приносящее людям сны. Обычно его представляли как пухлого крылатого мальчика, держащего опиумный мак в руке. Ему, вероятно, было предназначено стоять рядом со спящим отцом, придерживать черный балдахин над его кроватью из перьев и следить, чтобы шум не разбудил его.

- Рекомендуем вам также статью "Влияние морфина на органы и системы"

Оглавление темы "Наркотические анальгетики":
  1. Лечение боли у онкологических больных - принципы терапии
  2. Симптоматическое лечение у больных раком - рекомендации
  3. Механизм действия наркотических (опиоидных) анальгетиков
  4. Влияние морфина на органы и системы
  5. Влияние морфина на нервную систему. Эффекты
  6. Влияние морфина на гладкую мускулатуру пищеварительного тракта, мочевых путей
  7. Влияние морфина на сердечно-сосудистую систему
  8. Развитие привыкания к морфину
  9. Фармакокинетика морфина
  10. Показания для применения морфина и его аналогов