НПВС производные уксусной кислоты: ацеметацин, сулиндак, диклофенак, толметин, этодолак, кеторолак
Ацеметацин (t1/2 3 ч) также обладает противовоспалительным и анальгетическим действием благодаря метаболическому превращению в печени (50 — 90 %) в индометацин.
Сулиндак (клинорил) (t1/2 8 ч) по структуре близок к индометацину. Это пролекарство, т.е. само по себе данное вещество неактивно или проявляет очень слабую активность, но в организме под действием кишечной микрофлоры превращается в высокоактивный, содержащий сульфид метаболит (t1/2 16 ч). Сулиндак применяют при болях и воспалении, обусловленных ревматоидными заболеваниями, скелетно-мышечных поражениях и подагре.
Его противовоспалительное действие меньше, чем у индометацина, но он и менее токсичен для центральной нервной системы и желудка. Менее вероятны побочные действия на почки, поскольку в отличие от большинства НПВС активный метаболит (сульфид) суландака не ингибирует синтез простагландинов в почках.
Диклофенак (вольтарол, вольтарен) (t1/2 2 ч) применяют при умеренной боли и воспалении, связанных с ревматоидными заболеваниями и мышечно-скелетными поражениями, почечных коликах и послеоперационных болях. Аналогично другим представителям этой группы препаратов диклофенак оказывает побочные действия на желудочно-кишечный тракт и центральную нервную систему, а также вызывает другие побочные реакции.
Салицилаты, диклофенак, пироксикам, фелбинак (метаболит фенбутена), кетопрофен и ибупрофен выпускаются в виде гелей и кремов для местного применения: их наносят на кожу для облегчения боли, вызванной травмой мягких тканей. При этом достигаются локальные терапевтические концентрации без нежелательных системных эффектов. Они имеют меньшую терапевтическую эффективность.
Толметин (толектин) (t1/2 1 ч) используют при болях и воспалении, обусловленных ревматоидными заболеваниями и мышечно-скелетными поражениями. Аллергические (анафилактические) реакции на толметин проявляются наиболее часто и могут развиваться и у тех больных, у которых нет аллергии на аспирин или другие НПВС.
Этодолак (лодин) (t1/2 7 ч) применяют при ревматоидном артрите и остеоартрите; он хорошо переносится больными.
Кеторолак (t1/2 5 ч) вводится внутримышечно с целью кратковременного облегчения острой послеоперационной боли.
НПВС применяют для купирования боли после «малых» хирургических операций, а раннее начало их применения (в первый же день) после «большой» операции позволяет снизить примерно на 30 % потребность в опиоидах (что уменьшает риск проявления седативного действия, угнетения дыхания и желудочно-кишечных осложнений). Кеторолак и диклофенак можно вводить внутримышечно, а ибупрофен и индометацин применяют в виде ректальных свечей.
- Рекомендуем вам также статью "НПВС производные еноловых кислот: пироксикам, теноксикам, азапропазон, фенилбутазон"
Оглавление темы "Лекарства в терапии ревматоидного артрита":- Индометацин - показания, противопоказания, побочные реакции
- НПВС производные уксусной кислоты: ацеметацин, сулиндак, диклофенак, толметин, этодолак, кеторолак
- НПВС производные еноловых кислот: пироксикам, теноксикам, азапропазон, фенилбутазон
- Набуметон - показания, противопоказания, побочные реакции
- Выбор лекарств при ревматоидном артрите
- Ауротиомалат, ауранофин - показания, противопоказания, побочные реакции
- Гидроксихлорохин - показания, противопоказания, побочные реакции
- Метотрексат - показания, противопоказания, побочные реакции
- Пеницилламин (дистамин) - показания, противопоказания, побочные реакции
- Сульфасалазин и тенидап в лечении ревматоидного артрита