Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Объем распределения лекарства - методика оценки

Если лекарственное средство предназначено для того, чтобы вызвать системный эффект или реакцию со стороны какого-либо органа, на который невозможно воздействовать непосредственно, оно должно попасть в системный кровоток и другие «камеры» организма. Большинство препаратов широко распределяется в организме, так как некоторые из них растворяются в плазме, другие связываются с ее белками, третьи — с тканевыми структурами.

Иногда они распределяются неравномерно, так как избирательно связываются с белками плазмы или тканей или накапливаются в определенных органах. Безусловно, местное накопление лекарственного средства влияет на его действие. Например, если оно проникает через гематоэнцефалический барьер, то способно действовать на мозг, а степень (количество) и сила (прочность) связывания с белками или тканями влияют на время, в течение которого препарат остается в организме, и, следовательно, на длительность его действия.

Объем распределения лекарственного вещества — это кажущийся объем, в котором оно распределяется (или могло бы распределиться) при условии, что концентрация его в организме была бы равна его концентрации в плазме, т.е. если бы весь организм представлял собой как бы единую камеру.

Распределение лекарственного вещества из плазмы в другие жидкости и ткани организма имеет свои особенности для каждого препарата, попадающего в кровоток, и широко варьирует в зависимости от лекарственного средства. Точную его концентрацию в разных тканях и жидкостях организма можно определить путем биопсии тканей и забора жидких сред, что по понятным причинам невозможно произвести у человека. Обычно концентрацию препарата определяют в плазме.

Ее сопоставляют с введенной дозой, и на основании полученного результата делается вывод, остается ли препарат в системе кровообращения или переходит из плазмы в ткани. Если лекарственное вещество остается преимущественно в плазме, его объем распределения небольшой; если же оно распределяется главным образом в других тканях, его объем распределения будет большим.

Подобная информация важна для клинициста, в частности, при передозировке препарата. Удаление лекарственного средства путем гемодиализа эффективно только в том случае, если большая его часть находится в плазме (салицилаты, имеющие небольшой объем распределения). В то же время при передозировке петидина гемодиализ неэффективен из-за очень большого объема его распределения. Однако это общие положения, а для практических целей необходимо определять его количественно.

Для определения объема распределения препарата в организме используется принцип оценки объема распределения красителя в контейнере, заполненном жидкостью. Масса добавленного в контейнер красителя, разделенная на его концентрацию после смешивания, дает представление об объеме его распределения. Аналогично можно определить объем распределения препарата в организме после одноразового внутривенного болюсного введения его дозы, разделив эту дозу на его концентрацию в плазме.

На основании этих расчетов значение объема распределения по существу редко соответствует физиологическому объему внеклеточной жидкости или общему объему жидкости в организме, так как измеренный объем представляет собой лишь кажущийся объем распределения, определяемый но введенной дозе препарата и получаемой концентрации его в плазме; при этом предполагают, что объем плазмы соответствует всему объему распределения. В связи с этим часто пользуются понятием кажущийся объем распределения.

В действительности для некоторых препаратов, в значительной степени связывающихся в тканях, кажущийся объем распределения, рассчитываемый на основании низкой концентрации препарата в плазме, во много раз превосходит общий объем организма.

Объем распределения — это объем жидкости, в котором кажется распределенным лекарственное вещество при его концентрации, равной таковой в плазме.

объем распределения лекарства

В таблице приведены кажущиеся объемы распределения. Курсивом выделены названия препаратов, использованных для параллельного определения физиологического пространства распределения.

Избирательное распределение в организме происходит благодаря особому сродству лекарственного вещества к определенным компонентам организма. Многие препараты связываются с белками плазмы: например, фенотиазины и хлорохин — с меланинсодержащими тканями, в том числе и в сетчатке глаза, что объясняет развитие ретинопатии при приеме этих препаратов. Избирательное накопление лекарственных веществ в определенных тканях (например, йода в щитовидной железе) может происходить с участием специальных транспортных систем.

- Рекомендуем вам также статью "Связывание лекарств с белками плазмы и тканей"

Оглавление темы "Пути введения лекарств":
  1. Плюсы и минусы подъязычного, защечного приема лекарств
  2. Плюсы и минусы ректального введения лекарств
  3. Плюсы и минусы внутривенного введения лекарств
  4. Плюсы и минусы внутримышечного введения лекарств
  5. Плюсы и минусы подкожного введения лекарств
  6. Плюсы и минусы ингаляций лекарств
  7. Плюсы и минусы местных апликаций лекарств
  8. Объем распределения лекарства - методика оценки
  9. Связывание лекарств с белками плазмы и тканей
  10. Значение растворимости лекарств в жирах (липидах)