Парацетамол - показания, противопоказания, побочные реакции
Парацетамол - популярное «домашнее» обезболивающее и жаропонижающее средство для взрослых и детей, которое является главным метаболитом вышедшего из употребления фенацетина. Его обезболивающее действие то же, что и аспирина, но в терапевтических дозах он не проявляет выраженных противовоспалительных свойств (по этой причине его не относят к НПВС).
Парацетамол ингибирует синтез простагландина в головном мозге, но почти не действует на периферический фермент; он не влияет на функцию тромбоцитов. Парацетамол (панадол) эффективен при слабой и умеренной боли (головной или обусловленной дисменореей); его применяют при непереносимости аспирина из-за гастрита, предрасположенности к кровотечениям или аллергии, а также у больных младше 12 лет.
Фармакокинетика. Парацетамол (t1/2 2 ч) легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Он трансформируется в печени преимущественно конъюгацией в неактивные глюкуронид и сульфат. Образуются в незначительных количествах и второстепенные метаболиты парацетамола, один из которых, продукт окисления N-ацетил-b-бензохинонимин (НАБХИ), химически высокоактивен.
Он обычно обезвреживается при конъюгации с глутатионом, но запасы последнего в печени ограничены, и если количество образующегося НАБХИ превышает количество глутатиона, метаболит окисляет тиоловые (SH-) группы ключевых ферментов, что вызывает гибель клетки.
Этим объясняется способность парацетамола, обычно безопасного препарата, вызывать при передозировке некроз печени и почечных канальцев (в почках тоже содержатся ферменты, окисляющие препарат).
Ежедневная пероральная доза составляет 0,5— 1 г каждые 4 —6 ч, максимально 4 г/сут.
Побочные реакции парацетамола немногочисленны. К ним относятся в редких случаях кожная сыпь и аллергия. Препарат не действует на стенки желудка, поскольку подавление им синтеза простагландинов на периферии выражено слабо.
Однако длительное ежедневное применение его в высоких дозах может способствовать развитию хронического заболевания почек.
- Рекомендуем вам также статью "Отравление парацетамолом - признаки, первая помощь, лечение"
Оглавление темы "Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)":- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - эффекты
- Фармакокинетика и взаимодействие с другими лекарствами нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
- Классификация нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
- Парацетамол - показания, противопоказания, побочные реакции
- Отравление парацетамолом - признаки, первая помощь, лечение
- Ибупрофен - показания, противопоказания, побочные реакции
- Мефенамовая кислота (понстан) - показания, противопоказания, побочные реакции
- Аспирин - показания, противопоказания, побочные реакции
- Отравление аспирином - признаки, первая помощь, лечение
- Производные салициловой кислоты: бенорилат, дифлунизал, метилсалицилат
- Лекарственные препараты от давления