При длительном применении морфина и других опиоидов развивается толерантность к депрессивному действию агонистов опиатных рецепторов, например к анальгетическому эффекту и угнетающему дыхание действию (летальная доза становится выше), однако к некоторым стимулирующим эффектам, обусловленным агонистическим действием на опиатные рецепторы, вызывающим, например, запор и миоз, толерантность не развивается.

Опиоиды со свойствами агонистов/антагонистов (частичные агонисты) вызывают развитие толерантности только по отношению к агонистическим, но не к антагонистическим эффектам. При приеме налоксона (чистый антагонист) толерантность к нему не развивается.
Между отдельными опиоидами существует перекрестная толерантность.

Толерантность к препаратам при их длительном и частом применении приобретается за несколько дней и исчезает через несколько дней или недель (сроки варьируют в зависимости от эффектов, оказываемых препаратом).

При регулярном введении морфина через каждые 4 ч к нему развивается физическая зависимость уже через 24 ч, поэтому у некоторых больных, жалующихся на дискомфорт в послеоперационный период, наслаивается синдром отмены морфина.

Приобретенная толерантность к препарату, как правило, быстро достигает высокой степени. Больные наркоманией могут принимать морфин по 600 мг (эквивалентно 400 мг героина) и более несколько раз в день. Среднестатистический наркоман принимает около 300 мг.

Продолжительность сохранения толерантности после отмены препарата различная по отношению к разным его эффектам; она составляет период от нескольких дней до недель. Таким образом, у больного наркоманией, перенесшего синдром отмены и утратившего толерантность, восстанавливается чувствительность к препарату и при возобновлении применения опиоидов прежняя доза может оказаться передозировкой.

Зависимость от морфина или героина калечит человека физически и социально больше, чем зависимость к опиуму. Длительное введение опиоидов приводит к адаптивным изменениям в эндогенной опиоидной системе и, несомненно, числа рецепторов, чувствительности и реакции клеток. Резкая отмена опиоидного средства обычно вызывает синдром отмены или абстиненцию.

Последняя в значительной степени протекает с развитием эффектов, противоположных тем, которые вызывает опиоид. Кроме того, норадренергические механизмы модулируются эндогенными опиоидами и эти механизмы угнетаются постоянно вводимым опиоидом. Острый синдром отмены может быть описан как «норадренергический шторм».

- Рекомендуем вам также статью "Фармакокинетика морфина"

1. Лечение боли у онкологических больных - принципы терапии
2. Симптоматическое лечение у больных раком - рекомендации
3. Механизм действия наркотических (опиоидных) анальгетиков
4. Влияние морфина на органы и системы
5. Влияние морфина на нервную систему. Эффекты
6. Влияние морфина на гладкую мускулатуру пищеварительного тракта, мочевых путей
7. Влияние морфина на сердечно-сосудистую систему
8. Развитие привыкания к морфину
9. Фармакокинетика морфина
10. Показания для применения морфина и его аналогов