Сальбутамол, фенотерол, римитерол, репротерол, пирбутерол, сальметерол, ритодрин и тербуталин представляют собой агонисты b-адренорецепторов с относительной избирательностью действия на b2-адренорецепторы, поэтому их влияние на сердце (главным образом на b1-рецепторы) менее выражено.

Препараты могут вызывать тахикардию в результате стимулирующего действия на b2-рецепторы предсердия (синусовый узел). В желудочке сердца b2-адренорецепторы менее многочисленны, поэтому риск развития выраженной аритмии желудочков меньше, чем при применении катехоламинов, не обладающих избирательностью. Синтетические агонисты действуют более длительно, чем изадрин (изопреналин), поскольку они не служат субстратами для катехол-О-метилтрансферазы, метаболизирующей путем метилирования катехоламинов в печени.
Эти препараты применяют главным образом при лечении бронхиальной астмы, а также для снижения сократимости матки при преждевременных родах.

Сальбутамол (вентолин) (t1/2 4 ч) назначают внутрь в дозе 2 —4 мг до 4 раз в день. При ингаляции препарат оказывает быстрое действие, которое продолжается около 4 ч, поэтому его применяют как для предупреждения, так и для купирования приступов бронхиальной астмы. Около 20 % вдыхаемой дозы препарата всасывается, что может оказать действие на сердечно-сосудистую систему.

Иногда сальбутамол используют в инъекциях, например при бронхиальной астме, преждевременных родах (b2-адренорецептор), а также при сердечной недостаточности, что связано с инотропным действием на сердце (b1), при этом имеет значение и сосудорасширяющее действие через b2-адренорецепторы. Препарат может провоцировать клинически значимую гипокалиемию вследствие перехода ионов калия внутрь клеток. Аналогичное действие оказывают упомянутые ранее сходные с сальбутамол ом препараты.

Сальметерол (серевент) представляет собой вариант сальбутамола, обладающий дополнительной способностью к связыванию с участками, примыкающими к b2-адренорецептору, в результате чего его действие развивается медленнее, но оно более продолжительно (около 12 ч).

Кленбутирол сходен с сальбутамолом. Кроме того, препарат нашел несколько необычное применение как ускоритель роста крупного рогатого скота, его нелегально используют спортсмены. Печень животных, получавших кленбутирол, при употреблении ее в пищу человеком вызывает заболевание, соответствующее фармакологическому действию кленбутирола.

- Вернуться в оглавление раздела "Фармакология"

1. Антихолинергические (антимускариновые) средства - показания, побочные эффекты
2. Клиническая фармакология атропина - показания, побочные эффекты
3. Антихолинергические препараты: гиосциамин, гиосцин, гоматропин, тропикамид, ипратропий, флавоксат, оксибутинин
4. Адреномиметики (симпатомиметики) - клиническая фармакология
5. Эффекты адреномиметиков (агонистов адренорецепторов)
6. Адреналин (эпинефрин) - показания, побочные эффекты
7. Норадреналин (норэпинефрин) - показания, побочные эффекты
8. Изадрин (изопреналин, изопротеренол) - показания, побочные эффекты
9. Дофамин, добутамин - показания, побочные эффекты
10. Сальбутамол, сальметерол - показания, побочные эффекты