Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Сила и эффективность лекарства - определения

Термины «сила» и «эффективность» часто применяют, не дифференцируя. Следует различать их, особенно с точки зрения терапевтической ценности препарата.

Сила — это соотношение количества (веса) лекарственного препарата и его эффекта, например, если в расчете на единицу массы при одном и том же весе препарат А обладает большим эффектом, чем препарат Б, то препарат А сильнее препарата Б, хотя максимальный терапевтический эффект у обоих препаратов может быть одинаковым.

Мочегонное действие буметанида в дозе 1 мг эквивалентно действию фуросемида в дозе 50 мг; таким образом, буметамид сильнее фуросемида, но оба препарата могут практически обеспечить одинаковый максимальный эффект. Разница в весе вводимого препарата, если она не очень большая, не имеет клинического значения.

Фармакологическая эффективность — это сила эффекта, вызванного взаимодействием рецептора и агониста (внутренняя активность); это специальное фармакологическое понятие. Но клиницистов интересует только терапевтическая эффективность.

Терапевтическая эффективность — это способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие. Например, если препарат А может вызвать терапевтический эффект, который невозможно получить, назначая препарат Б даже в больших дозах, то препарат А обладает более выраженными терапевтическими свойствами.

Различия в терапевтической эффективности имеют большое клиническое значение. Амилорид (низкая эффективность) может усилить экскрецию натрия не более чем до 5 % от профильтрованного количества, поэтому по достижении этого эффекта не имеет смысла увеличивать его дозу.

Бендрофлуазид (средняя эффективность) повышает экскрецию натрия до 10 % от профильтрованного количества независимо от увеличения дозы. Фуросемид (высокая эффективность) экскретирует 25 % и более профильтрованного натрия, поэтому его считают высокоэффективным диуретиком.

Кривая зависимости доза-эффект у лекарств
Кривые доза—ответ для двух гипотетических препаратов.
Препарат А: доза, обладающая максимальным желательным эффектом и не оказывающая никакого побочного действия. Соотношение ЭД50 (нежелательный эффект) и ЭД50 (желательный эффект) указывает на большой терапевтический индекс препарата, т.е. его высокоизбирательное действие.
Препарат Б вызывает нежелательные эффекты в дозах, значительно ниже тех, которые оказывают максимально полезный эффект. Соотношение ЭД50 (нежелательный эффект) и ЭД50 (желательный эффект) указывает на небольшой терапевтический индекс препарата, т.е. на отсутствие избирательности действия. ЭД50 — эффективная доза для 50 % индивидуумов.

- Рекомендуем вам также статью "Терапевтический индекс лекарства"

Оглавление темы "Фармакокинетика":
  1. Кривая зависимости доза-эффект у лекарств
  2. Сила и эффективность лекарства - определения
  3. Терапевтический индекс лекарства
  4. Толерантность и привыкание к лекарству
  5. Биологическая оценка и стандартизация лекарства
  6. Фармакокинетика - цели, задачи
  7. Концентрация в плазме лекарства и его фармакологический эффект
  8. Период полувыведения лекарства из плазмы - t1/2
  9. Изменение концентрации лекарства в плазме при внутривенном введении
  10. Терапевтический мониторинг за эффективностью лекарства и его концентрацией в плазме

Популярное среди пользователей: