• Увеличение дозы -- самый очевидный способ продлить действие препарата, однако это возможно далеко не всегда, поэтому используют другие методы.

• Сужение сосудов уменьшает локальный кровоток, и, таким образом, распределение препарата от участка введения замедляется, поэтому действие местноанестезирующих средств можно продлить, сочетая их с адреналином.

• Замедление метаболизма может продлевать действие препарата, если ингибитор активности дофа-декарбоксилазы (например, карбидопа) комбинируют с леводопой (или с ко-карелдопой) при лечении паркинсонизма.

• Замедление экскреции с целью продления действия используют редко, и можно привести только один пример — применение пробенецида для блокирования экскреции пенициллина почечными канальцами, что позволяет вводить его однократно для лечения гонореи.

• Можно изменить молекулярную структуру лекарственных средств, например бензодиазепинов, чтобы продлить их действие.

• Изменение технологии приготовления лекарственной формы, из которой препарат высвобождается с использованием различных систем доставки, позволяет достичь его равномерного и пролонгированного действия.

Медленно высвобождающиеся (пероральные) лекарственные формы позволяют снизить частоту приема препарата до 1 раза в день, что удобно для больного. Большинство пролонгированных лекарственных форм, предназначенных для лиц пожилого возраста, можно принимать однократно в утренние часы.

Кроме того, медленно высвобождающиеся лекарственные формы позволяют избежать токсического воздействия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, высокой локальной концентрации лекарственного вещества (например, изъязвления тонкого кишечника при приеме таблеток, содержащих калия хлорид), а также избежать пика токсической концентрации препарата в плазме при растворении и всасывании его больших количеств за короткий промежуток времени.

Некоторые из этих форм содержат, кроме того, немедленно высвобождающиеся компоненты для получения быстрого эффекта наряду с замедленным.

Депонируемые (инъецируемые) препараты более надежны, потому что они депонируются в достаточно постоянной среде в отличие от изменяющейся среды пищеварительного тракта. Их можно вводить с более продолжительными интервалами (иногда до недели).

Как правило, такие препараты могут быть представлены в различной форме, например микрокристаллов, лекарственные вещества помещают также в масло, воск, желатин или в синтетическую среду. В таких лекарственных формах выпускаются фенотиазиновые нейролептики, различные инсулины, пенициллины, вазопрессин, бициллин-1 и медроксипрогестерон (внутримышечно, подкожно). Таблетки гормонов иногда имплантируют подкожно. Преимущество редкого введения больному препарата очевидно.

* Термин «различные системы доставки» охватывает несколько доставляющих препараты систем, в частности замедленного высвобождения — препарат доступен не сразу после введения (месалазин в толстой кишке); постепенного высвобождения — медленно высвобождающиеся формы, регулируемые системой доставки (препараты лселеза, калия), контролируемого высвобождения - при постоянной скорости для поддержания стабильной концентрации препарата в плазме (нитраты, гормонозаместительная терапия).

- Рекомендуем вам также статью "Пути сокращения времени всасывания лекарств"

1. Фазы метаболизма лекарств
2. Индукция ферментов лекарствами
3. Ингибирование ферментов лекарствами
4. Выделение (элиминация) лекарств почками
5. Выделение (элиминация) лекарств через кишечник и легкие
6. Особенности приема лекарств при кормлении грудью
7. Виды дозирования лекарств
8. Расчет начальной и поддерживающей дозы лекарств
9. Пролонгирование действия лекарств
10. Пути сокращения времени всасывания лекарств