Пробенецид (бенемид) конкурентно ингибирует активный транспорт органических анионов почечными канальцами, предотвращая как реабсорбцию из канальцевой жидкости, так и секрецию в нее; ингибирование реабсорбции уратов увеличивает их выведение с мочой. (Ингибирование канальцевой секреции пенициллина пробенецидом применяется в тех случаях, когда в плазме должны поддерживаться высокие концентрации пенициллина после его однократного приема, например при лечении гонореи.)

Пробенецид частично метаболизируется, а частично выводится в неизмененном виде с мочой. Его t1/2 варьирует в зависимости от дозы в пределах 6 —12 ч.

Для предупреждения приступа подагры доза пробенецида составляет 0,5 г/сут внутрь один раз в день в течение 1-й недели, затем она повышается до 1 — 2 г/сут. Из-за большой потери уратов в начале лечения их кристаллы могут появиться в моче, если ее рН не поддерживать на уровне 6 или выше в течение 1-го месяца лечения пробенецидом (или другим урикозурическим средством), например смесью цитрата калия (12 — 24 г/сут) с водой или порошка бикарбоната натрия (5—10 г/сут) с водой.

Больному необходимо назначить обильное питье (2 л/сут), чтобы избежать опасности механической обструкции или образования камней. Пробенецид не следует применять в случае серьезной дисфункции почек; он может оказаться неэффективным или даже усугубить заболевание почек.

У некоторых больных пробенецид вызывает желудочно-кишечные расстройства и иногда аллергию. Он блокирует канальцевую экскрецию и пролонгирует действие органических кислот, в том числе пенициллинов, цефалоспоринов, зидовудина, ацикловира, напроксена, индометацина, метотрексата и сульфонилмочевины. Действие пробенецида блокируется аспирином.

Сульфинпиразон (антуран) по структуре близок фенилбутазону (бутадион) и действует подобно пробенециду. Это высокоэффективное урикозурическое средство, и для предупреждения кристаллурии необходимы подщелачивание мочи и прием большого количества жидкости (см. выше). Сульфинпиразон вызывает нарушение функции желудка и противопоказан при пептических язвах.

Фенофибрат — препарат против гиперлипидемии, обладающий дополнительным урикозурическим действием.

- Рекомендуем вам также статью "Лечение острого приступа подагры"

1. Кортикостероиды при ревматоидном артрите - показания, противопоказания, побочные реакции
2. Выбор лекарств при ревматической лихорадке
3. Выбор лекарств при остеоартрите, анкилозирующем спондилите
4. Выбор лекарств при подагре
5. Колхицин - показания, противопоказания, побочные реакции
6. Аллопуринол (зилорик) - показания, противопоказания, побочные реакции
7. Урикозурические средства: пробенецид, сульфинпиразон, фенофибрат
8. Лечение острого приступа подагры
9. Лечение рецидивирующей и прогрессирующей формы подагры
10. Взаимодействие лекарств и кожи (фармакокинетика)