Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Всасывание лекарств из желудочно-кишечного тракта

Тонкий кишечник представляет собой основной отдел, в котором всасываются питательные вещества, а также большинство лекарственных средств, принимаемых внутрь. Он отличается двумя существенными особенностями: большой поверхностью (примерно 4500 м2, что соответствует размеру половины футбольного поля) и эпителием, через который легко проникает жидкость в соответствии с разницей осмотического давления, обусловленного присутствием пищи в кишечнике.

Из этого следует, что лекарственное средство должно достичь слизистой оболочки тонкого кишечника, но изменение его двигательной активности может уменьшить всасываемость, например, при замедлении эвакуации пищи из желудка или ускорении прохождения ее через кишечник вследствие желудочно-кишечной инфекции.

Всасывание лекарственных веществ происходит и в толстом кишечнике; в нем всасываются многие вещества из медленно высвобождающихся лекарственных форм.

Всасывание ионизированных форм препаратов из полости рта зависит от величины рН в ней (обычно 6,2 — 7,2). Этот путь введения позволяет получить быстрый эффект при лечении жирорастворимыми средствами, так как кровоток в слизистой оболочке очень обилен и препарат попадает непосредственно в системный кровоток, минуя пресистемную (первого прохождения) инактивацию в печени.

Всасываемость в желудке не имеет большого значения, поскольку даже кислые и потому неионизируемые и растворимые в жирах (при рН желудка) вещества быстро эвакуируются из него, так как всасывающая поверхность желудка во много раз меньше, чем тонкого кишечника, а скорость опорожнения желудка достаточно велика (t1/2 30 мин).

Кишечно-печеночная циркуляция

Эта система служит примером сохранения в организме желчных солей, физиологически циркулирующих между печенью и кишечником приблизительно 8 раз в течение дня. Некоторые лекарственные средства образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой в печени и выводятся с желчью.

Образовавшиеся глюкурониды слишком поляризованы (ионизированы) и поэтому не реабсорбируются; таким образом, они остаются в кишечнике, где гидролизуются при участии ферментов и бактерий, в результате чего высвобождается исходное лекарственное вещество, которое затем реабсорбируется и реконъюгируется. Кишечно-печеночная рециркуляция, по-видимому, способствует поддержанию фармакологического эффекта таких препаратов, как сулиндак, пентаэритритол тетранитрат (эринит) и этинилэстрадиол (входящий в состав многих пероральных контрацептивов).

Всасывание макромолекул. Трансцитоз. Эндоцитоз. Экзоцитоз.
Топография всасывания различных веществ в разных последовательных отделах пищеварительного тракта.
Стрелки указывают, что перечисленные вещества поступают из полости пищеварительного тракта во внутреннюю среду организма.

- Рекомендуем вам также статью "Факторы влияющие на системную доступность и биодоступность лекарств"

Оглавление темы "Фармакокинетика лекарств":
  1. Методы проникновения лекарств в клетки
  2. Варианты пассивной диффузии лекарств в клетки
  3. Пассивная диффузия лекарств ионизируемых в зависимости от рН окружающей среды
  4. Диффузия постоянно ионизированных лекарств
  5. Фильтрация лекарств мембранами клеток
  6. Транспорт лекарств с помощью переносчиков
  7. Пути введения лекарств
  8. Всасывание лекарств из желудочно-кишечного тракта
  9. Факторы влияющие на системную доступность и биодоступность лекарств
  10. Преимущества и недостатки приема лекарств внутрь (перорального приема)