Изучением механизма антигельминтного действия пиперазина занимались D. Castillo et al. (1964), показавшие, что пиперазин вызывает слабый паралич мышц аскарид и в дальнейшем - полный паралич. В последующие годы, используя современные методы исследований (волтаж-зажим), установлено, что изменения потенциала ГАМК и пиперазина были одинаковыми (R.J. Martin, 1982). Автор утверждал, что пиперазин действует как агонист ГАМК относительно слабо на экстрасинаптические рецепторы ГАМК, расположенные на мышечных волокнах аскарид.

Пиперазин и его соли вызывают наркотизацию паразитов (А.И. Кротов, 1973). Антигельминтная активность пиперазина зависит от его антихолинергического действия на уровне нервно-мышечных синапсов у паразитов. При этом возникает не только нейро-мышечная блокада, но также и тормозится синтез сукци-ниловой кислоты. Паразиты теряют способность к передвижению и не могут сохранять свое положение в кишечном тракте. Благодаря этому под воздействием пропульсивной перистальтики они удаляются из организма в живом состоянии вместе с фекальными массами.

Животным не следует давать слабительные средства, так как из-за чрезмерно быстрого выведения пиперазина наркотизированные паразиты могут вновь обрести подвижность и восстановить свое положение в кишечнике. Это происходит относительно быстро. Если парализованных под воздействием пиперазина паразитов промыть изотоническим раствором хлорида натрия, то они восстанавливают свою жизнеспособность за 1-2 ч.

Дериват пиперазина - диэтилкарбамазин, широко используемый при лечении филяриатозов, поражает кутикулу гельминта и действует непосредственно на фагоцитарные клетки (С. King et al., 1983). Исследования на изолированных аскаридах показали, что диэтилкарбамазин может активизировать холинергические рецепторы на мышечных мембранах и тем самым деполяризовать мышечные клетки (R. Martin, 1982).

Таким образом, механизм действия пиперазинов основан на нарушении нервно-мышечной регуляции нематод и блокировании некоторых ферментных систем.

- Читать далее "Пиримидины и имидотиазолы. Механизм действия пиримидинов"