Клиническая фармакология атропина - показания, побочные эффекты

Фармакология:

Антихолинергические препараты: гиосциамин, гиосцин, гоматропин, тропикамид, ипратропий, флавоксат, оксибутинин

Для перечисленных ниже лекарственных средств суммированы основные периферические атропино-подобные эффекты; препараты представлены с точки зрения их сравнения с атропином.

Гиосциамин менее активен, чем атропин, в отношении действия на ЦНС. Атропин — это рацемат гиосциамина, который представляет собой левовра-щающую форму; правовращающая форма обладает слабой активностью. Атропин более стабилен химически и поэтому применяется чаще, чем гиосциамин.

Гиосцин (скополамин) структурно близок к атропину. От последнего он отличается действием на ЦНС, угнетая ее функцию, хотя иногда и возбуждая ее. У лиц старческого возраста гиосцин нередко вызывает спутанность сознания и поэтому в качестве средства премедикации не рекомендуется. По сравнению с атропином гиосцин вызывает более кратковременное расширение зрачков.

Бутилбромид гиосцина (бускопан) также блокирует ганглии вегетативной нервной системы. При парентеральном введении препарат эффективно расслабляет гладкую мускулатуру, в том числе в кардиальной части пищевода при ахалазии, а также антрального отдела привратника и толстого кишечника; с этими целями используется при радиологическом и эндоскопическом исследованиях. В некоторых случаях препарат может купировать колики.

Гоматропин применяют в виде глазных капель (1 и 2 % растворы). Его действие менее продолжительно, чем атропина, и поэтому риск повышения внутриглазного давления меньше. Эффект исчезает через 1 —2 дня. Полного паралича аккомодационной мышцы удается добиться только при повторных закапываниях препарата через каждые 15 мин в течение 1 — 2 ч.

Для детей он менее удобен, чем атропин; им предпочтительнее вводить циклопентолат или атропин. Расширение зрачков устраняется закапыванием физостигмина.

Тропикамид (Мидриацил) и циклопентолат (Мидрилат) применяются в виде 0,5 % или 1 % растворов в качестве мидриатиков и с целью вызвать паралич аккомодационной мышцы (циклоплегия). Эффект проявляется быстрее и менее продолжителен, чем при использовании гоматропина. Однако различия между ними не существенны. Мидриаз развивается через 10 — 20 мин, а циклоплегия несколько позже. Продолжительность действия 4 — 12 ч.

Ипратропий (Атровент) применяется в ингаляциях в качестве бронхорасширяющего средства, а также при очень сильном кашле у больного бронхиальной астмой.

Флавоксат (Уриспас) эффективен при частых мочеиспусканиях, тенезмах и недержании мочи, так как увеличивает вместимость мочевого пузыря и уменьшает неустойчивые сокращения сжимателя.

Оксибутинин применяют при нестабильности сжимателя, однако побочные антимускариновые эффекты могут ограничить его использование.

Выводы:
• Ацетилхолин — самый важный нейромедиатор в рецепторах как в мозге, так и в периферической нервной системе.
• Он действует в нейронах ЦНС и ганглиях вегетативной нервной системы, в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц и в ряде других эффекторных типах клеток, главным образом в клетках желез и гладких мышц.
• Эффекторный ответ быстро прекращается, так как ацетилхолин разрушается под действием фермента ацетилхолинэстеразы.
• Вне ЦНС ацетилхолин взаимодействует с двумя основными классами рецепторов; одни расположены в вегетативных ганглиях и скелетных мышцах и отвечают на стимуляцию никотином, рецепторы в остальных тканях отвечают на стимуляцию мускарином.
• Лекарственные средства — миметики и блокаторы действия ацетилхолина находят широкое применение в медицине. Например, агонисты мускарина (пипокарпин) и антагонисты (атропин) стимулируют или подавляют секрецию желез и устраняют (атропин) замедление работы сердца, обусловленное блуждающим нервом.
• Лекарственные средства, действующие на нервно-мышечные синапсы, применяются главным образом с целью расслабления мышц при анестезии или ингибирования активности ацетилхолинэстеразы при заболеваниях, когда активация никотиновых рецепторов снижена, например, при миастении.

- Рекомендуем вам также статью "Адреномиметики (симпатомиметики) - клиническая фармакология"

Оглавление темы "Холинергические и адренергические лекарственные средства":