Местные анестетики - лидокаин, прилокаин, бупивакаин, кокаин

Фармакология:

Местные анестетики - лидокаин, прилокаин, бупивакаин, кокаин

Лидокаин (Лигнокаин, Ксилокаин) (амид) (t1/2 1,5 ч) - сильное, сравнительно малотоксичное средство первого выбора для поверхностной анестезии и инъекций. Его применяют также в качестве противоаритмического средства. По своей структуре лидокаин отличается от многих местноанестезирую-щих средств, поэтому его можно использовать у больных с аллергией на другие препараты этой группы.

Прилокаин (Цитанест) (амид) (t1/2 1,5 ч) применяют так же, как лидокаин, но он менее токсичен. Кристаллы прилокаина и основания лидокаина при смешивании растворяются друг в друге с образованием эвтектической эмульсии, которая проникает сквозь кожу и применяется для кожной анестезии (ЭСМА), например для премедикации венопункции у детей.

Бупивакаин (Маркаин; амид) (t1/2 3 ч) — препарат длительного действия, используемый для проводниковой анестезии, в том числе для эпидуральной анестезии в акушерстве, а также при послеоперационных и хронических болях. Начало анестезирующего эффекта сходно с таковым лидокаина и прилокаина; максимальный эффект наступает через 30 мин.
Побочные реакции, см. выше.

Кокаин (алкалоид и эфир) в медицинских целях используют исключительно для поверхностной анестезии (токсичность при злоупотреблении) обычно в виде 4 % раствора, поскольку при инъекциях часто развиваются опасные побочные реакции. Даже при применении в качестве поверхностного анестетика кокаин может всасываться в количествах, достаточных, чтобы вызвать тяжелые побочные реакции. Его должны применять только специалисты в тщательно рассчитанных и ограниченных дозах.

Кокаин препятствует захвату катехоламинов (адреналин и норадреналин) нервными окончаниями симпатической нервной системы, поэтому концентрация этих веществ в области рецепторов увеличивается; таким образом, кокаин оказывает сосудосуживающее действие. Этим объясняются его преимущества как анестезирующего средства при хирургических операциях, например, в полости носа. Другие местноанестезирующие средства таким свойством не обладают.

Существует множество других местноанестезирующих средств, например новокаин, аметокаин, проксиметакаин, цинхокаин, бензокаин, оксибупрокаин, бутакаин, ортокаин, и то, что они здесь не описаны, не означает, что при их применении не могут быть получены хорошие результаты.

Выбор местноанестезирующего средства. Многочисленность местноанестезирующих средств свидетельствует о том, что они не лишены недостатков и единого препарата, незаменимого при всех обстоятельствах, не существует. В частности, это относится и к поверхностной анестезии. Несмотря на то что лидокаин считают наиболее подходящим и безопасным для этих целей средством, при необходимости введения больших количеств анестетика предпочтительнее использовать прилокаин. Для инъекций врачу-неанестезиологу рекомендуется пользоваться лидокаином или прилокаином.

Предостережение. Часто летальный исход наступает вследствие того, что вводят не тот препарат, который требуется (из-за путаницы в названиях, оканчивающихся на «-каин»), или в результате ошибки в дозировке неизвестного для врача препарата.

Примечания:
1. Время достижения максимального эффекта около 5 мин, за исключением бупивакаина (см. текст).
2. Максимальные дозы местноанестезирующего средства без применения сосудосуживающего могут оказаться токсичными, поэтому их следует существенно снижать. Все дозы указаны лишь приблизительно. Можно применять более высокие дозы, но известны случаи интоксикации с летальным исходом, наступающим даже после введения небольших доз местноанестезирующих средств, поэтому следует использовать минимальные дозы, обеспечивающие необходимый эффект.
3. Максимальная доза адреналина составляет 500 мкг (см. ниже).
4. Концентрация растворов и доза препарата: иногда в расчеты вкрадываются ошибки, что приводит к летальному исходу. Здесь авторы дают необходимые выкладки по расчету дозы препарата, поскольку их опыт работы свидетельствует о том, что студенты-медики отнюдь не всегда могут рассчитать необходимую дозу препарата, если известны его объем и концентрация.
1 % означает 1 г в 100 мл = 1000 мг в 100 мл = 10 мг в 1 мл; 2 % = 20 мг в 1 мл и т.д.
Концентрации адреналина традиционно выражают как 1 на 200 000, или 1 на 80 000, или 1 на 1000.
1 на 1000 означает, что 1000 мг (1 г) в 1000 мл = 1 мг в 1 мл.
1 на 200 000 означает 1000 мг (1 г) в 200 000 мл = 5 мг в 1 мл.
Таким образом, максимальная доза адреналина, составляющая 500 мкг (см. выше), содержится в 100 мл раствора 1:200 000.

- Рекомендуем вам также статью "Аналгезия и анестезия во время родов (в акушерстве)"

Оглавление темы "Анестезиология":