Нифедипин (t1/2 2 ч) представляет собой прототип дигидропиридина. Он избирательно расширяет артерии, незначительно влияя на вены. Его отрицательное инотропное и хронотропное действия на миокарда слабее, чем у верапамила. Нифедипин выпускается в виде медленно высвобождающейся лекарственной формы, что позволяет принимать его один раз в день с минимальными колебаниями концентрации в плазме, благодаря чему риск возникновения побочных эффектов незначителен. Для пролонгирования действия этих лекарственных форм используют различные методы.

Побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов с коротким периодом действия связаны с опасностью активации симпатической системы каждый раз при приеме очередной дозы. Ежедневные дозы нифедипина колеблются от 30 до 90 мг. Помимо перечисленных побочных эффектов, нифедипин может вызывать гипертрофию десен.

Иногда капсулу нифедипина разжевывают и ее содержимое держат во рту под языком для более быстрого всасывания. Однако опасность такого способа введения превышает весьма иллюзорную пользу быстрой доставки препарата в систему кровообращения при острых гипертензивных состояниях.

Амлодипин — прототип второго поколения дигидропиридина и, возможно, единственный препарат с t1/2, достаточным, чтобы оказать такое же благоприятное действие, как самая пролонгированная форма нифедипина; при этом для амлодипина не требуется приготовления специальной лекарственной формы.

Период полувыведения (t1/2), равный 40 ч, настолько длителен, что начальные эффекты являются кумулятивными в течение нескольких дней, поэтому амлодипин непригоден в тех случаях, когда необходимо срочно понизить кровяное давление. С другой стороны, пропущенный прием дозы почти не вызывает последствий. Амлодипин отличается от других дигидропиридинов, перечисленных в этой главе, тем, что он безопасен для больных с сердечной недостаточностью.

Дилтиазем (t1/2 5 ч) принимают 3 раза в день либо 2 раза, если назначенная лекарственная форма медленно высвобождающаяся. Препарат вызывает меньшее угнетение миокарда и продлевает атриовентрикулярную проводимость больше, чем верапамил, но не применяется при брадикардии, II и III стадиях блокады сердца или при синдроме слабости синусового узла.

Израдипин (t1/2 8 ч) назначают 1—2 раза в день (сходен с нифедипином).

Никардипин (t1/2 4 ч) принимают 3 раза в день.

Нимодипин обладает умеренным церебральным сосудорасширяющим действием. Церебральная ишемия после субарахноидального кровоизлияния частично может быть результатом спазма сосудов. Клинические исследования показали, что нимодипин, назначаемый после субарахноидального кровоизлияния, уменьшает церебральный инфаркт (частоту и длительность).

Хотя польза от препарата не очень велика, отсутствие любой более эффективной альтернативы обусловливает рутинное применение нимодипина (60 мг х 4 раза в день) у всех больных в течение первых нескольких дней после субарахноидального кровоизлияния. При других формах инсульта нимодипин благоприятного эффекта не оказывает.

Верапамил (t1/2 4 ч) вызывает расширение сосудов и в меньшей степени вен. Он также обладает заметными отрицательным инотропным и хронотропным действиями на миокард. Препарат применяют 3 раза в день в виде обычных таблеток или 1 раз в день в пролонгированной лекарственной форме.

В связи с его отрицательным влиянием на проводимость миокарда и сократительные клетки препарат не назначают лицам с брадикардией, II или III степенью блокады сердца либо больным с синдромом Вольфа — Паркинсона — Уайта при наличии у них трепетания предсердий или фибрилляции. Амиодарон и дигоксин увеличивают атриовентрикулярную блокаду. Верапамил повышает концентрацию хинидина в плазме, и это взаимодействие может привести к опасной гипотензии.

К другим представителям этой группы относятся фелодипин, низолдипин, нитрендипин, лацидипин, израдипин.

Следует отметить, что блокаторы кальциевых каналов более короткого действия создают опасность развития побочных эффектов, таких как инфаркт миокарда или остановка сердца. Окончательная оценка безопасности и эффективности этого класса соединений будет дана после проведения сравнительных исследований.

- Рекомендуем вам также статью "Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторы рецептора ангиотензина (AT) - показания, побочные эффекты"

1. Блокаторы кальциевых каналов - показания, побочные эффекты
2. Некоторые блокаторы кальциевых каналов: нифедипин, амлодипин, дилтиазем, верапамил
3. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторы рецептора ангиотензина (AT) - показания, побочные эффекты
4. Диазоксид (эудемин) - показания, побочные эффекты
5. Гидралазин - показания, побочные эффекты
6. Миноксидил (лонитен) - показания, побочные эффекты
7. Натрия нитропруссид (ниприд) - показания, побочные эффекты
8. Никорандил (икорел) и папаверин - показания, побочные эффекты
9. Алпростадил (вазапростан) - показания, побочные эффекты
10. Препараты для лечения перемежающейся хромоты, болезни Рейно