Алкоголь. Фармакокинетика этилового спирта
Алкоголь имеет важное значение для здоровья вследствие его неправильного применения или злоупотребления им. Неправильное употребление алкоголя составляет социальную проблему с фармакологическими аспектами, которые будут обсуждаться ниже.
История алкоголя — это часть истории цивилизации «с тех пор, как Ной сделал свое эпохальное открытие».
Фармакокинетика этилового спирта (алкоголя)
Абсорбция алкоголя при приеме внутрь происходит быстро, поскольку это вещество обладает высокой растворимостью в липидах и легко всасывается из желудка и тонкого кишечника. Растворы с концентрацией выше 20 % всасываются медленнее, так как высокие концентрации алкоголя подавляют перистальтику желудка и таким образом снижают поступление его в тонкий кишечник — основное место всасывания алкоголя.
Всасывание задерживается в присутствии пищи, особенно молока, подобное действие которого, вероятно, связано с жирами, входящими в его состав. Абсорбцию алкоголя также снижают углеводы.
Алкоголь подвергается метаболизму первого прохождения в желудке (под действием алкогольдегидрогеназ желудка, но не стенок кишечника). Печень играет незначительную роль в предсистемном выведении алкоголя, хотя эта роль становится главной в его последующем метаболизме. Стенки желудка у женщин содержат меньше алкогольдегидрогеназы и как следствие этого меньший объем распределения.
Концентрация алкоголя в крови у женщин достигает более высоких значений, чем у мужчин, при тех же самых дозах на 1 кг массы тела.
Распределение алкоголя протекает быстро и равномерно по всему объему жидкости организма (объем распределения у мужчин составляет 0,7 л/кг массы тела, у женщин — 0,6 л/кг массы тела).
Максимальная концентрация алкоголя в крови после приема внутрь зависит от многочисленных факторов, включающих общую дозу, пол пьющего, крепость раствора, период, за который алкоголь был выпит, наличие или отсутствие пищи, связь времени принятия пищи и алкоголя, вид пищи, а также метаболизм и выведение алкоголя из организма. При однократной дозе алкоголя, например 60 мл (48 г), эквивалентной 145 мл виски (5 — 6 мер или единиц), выпитой в течение нескольких минут на голодный желудок, максимальная концентрация алкоголя в крови достигается в течение 30 — 90 мин. Алкоголь выводится в течение 6 —8 ч и даже более.
Метаболизм этилового спирта. Свыше 95 % абсорбированного алкоголя в организме метаболизируется. Лекарственное кодирование от алкоголизма основано на блокировании метаболизма и вызывании отвращения к алкоголю за счет его временного токсичного действия из-за накопления недоокисленных продуктов обмена. Остальная часть выводится с дыханием, мочой и потом. Существуют довольно простые методы для определения содержания алкоголя во всех этих выделениях.
Алкоголь через системное кровообращение попадает в печень и там окисляется. Примерно 90 % его под действием алкогольдегидрогеназы превращается в ацетальдегид и затем при участии фермента альдегиддегидрогеназы включается в цикл трикарбоновых кислот и утилизируется в различных анаболических реакциях. К другим метаболизирующим алкоголь ферментам относятся цитохром Р450 2Е1 (который активируется алкоголем) и каталаза.
Метаболизм алкоголя под действием алкогольдегидрогеназы подчиняется кинетике первого порядка после приема самых маленьких доз. Когда концентрация в крови превышает 10 мг/100 мл, ферментативный процесс насыщается и скорость выведения больше не повышается при увеличении концентрации алкоголя, но выходит на устойчивый уровень 10—15 мл/ч (у редко выпивающих). Таким образом, алкоголь подвергается зависящим от дозы кинетическим процессам, т.е. насыщения и кинетики нулевого порядка с потенциально значительными последствиями для индивидуума.
Активация (индукция) ферментов, метаболизирующих препараты в печени, происходит при повторном употреблении алкоголя, и это способствует развитию привыкания у регулярно выпивающего, а также интоксикации. Повышенное образование метаболитов вызывает повреждение органов при хроническом избыточном употреблении алкоголя (ацетальдегид — в печени и жирные эфиры — в других органах).
У алкоголиков повышается риск повреждения печени при действии анестетиков, промышленных растворителей и лекарственных средств. При хроническом употреблении алкоголя в больших дозах снижается метаболизирующая способность печени в результате повреждения ее клеток. При огромной дозе алкоголя подавляется метаболизм препаратов в печени.
Существуют межэтнические различия в способности метаболизировать алкоголь.
Концентрация алкоголя в крови имеет большое значение с точки зрения судебной медицины. Количество алкоголя в воздухе альвеол находится в равновесии с таковым в капиллярной крови легких, и с учетом этого разработан надежный, легкий в употреблении прибор для измерения алкоголя в крови, который используется полицией на дорогах для проверки водителей и пешеходов.
- Рекомендуем вам также статью "Фармакодинамика этилового спирта - алкоголя"
Редактор: Искандер Милевски. Дата публикации: 8.05.2019
Оглавление темы "Табак и алкоголь в фармакологии":- Курение как причина болезней легких
- Влияние курения на организм женщины
- Проблемы прекращения курения
- Пассивное курение и ее вред
- Алкоголь. Фармакокинетика этилового спирта
- Фармакодинамика этилового спирта - алкоголя
- Влияние алкоголя на вождение автомобиля
- Действие алкоголя на организм человека
- Острое алкогольное отравление - диагностика, лечение
- Вред хронического отравления алкоголем