Фармакокинетика морфина
Введенный внутримышечно и особенно подкожно морфин быстро всасывается, если не нарушена гемодинамика, но у больных с циркуляторным шоком его всасывание замедляется, и поэтому его лучше вводить внутривенно.
После приема внутрь морфин в значительной степени подвергается пресистемному превращению или метаболизму первого прохождения (главным образом это конъюгация в стенке кишечника и печени), и всего лишь 20 % от принятой дозы достигает большого круга кровообращения.
В связи с этим начальная доза для приема внутрь должна быть в 2 раза больше, чем доза при инъекции. Таблетки для рассасывания за щекой или под языком также приемлемы, при этом препарат не подвергается метаболизму первого прохождения до попадания в системный кровоток; эффективность этого введения сопоставима с внутримышечной инъекцией.
Циркулирующий в крови морфин метаболизируется как в печени, так и в почках. Конъюгированные метаболиты включают в себя фармакологически активный морфин-6-глюкуронид. Элиминация как морфина (10 %), так и его метаболитов происходит главным образом через почки.
О влиянии почечной недостаточности на скорость выведения морфина нет единого мнения; тем не менее следует проявить осторожность при выборе дозы морфина и интервала его введения для таких пациентов.
Период полувыведения из плазмы (t1/2) составляет 2 ч (активные метаболиты немного медленнее), а длительность эффективной аналгезии - 3 — 6 ч (у молодых короче, чем у пожилых).
Морфин проникает через плаценту и угнетает дыхание плода в период родов.
Другие пути введения, применяемые специалистами, — это эпидуральный (в акушерстве) и внутриоболочечный; используются очень низкие дозы морфина.
Дозы. Введения 10 мг морфина подкожно или внутримышечно обычно бывает достаточно; при введении 15 мг побочные эффекты усиливаются в большей степени, чем анальгетическое действие; внутривенно следует вводить (медленно) 1/4 — 1/2 дозы, используемой внутримышечно. Относительно применения внутрь см. паллиативный уход. Непрерывного купирования боли можно достичь, принимая морфин внутрь каждые 4 ч и подкожно каждые 3 ч.
- Рекомендуем вам также статью "Показания для применения морфина и его аналогов"
Оглавление темы "Наркотические анальгетики":- Лечение боли у онкологических больных - принципы терапии
- Симптоматическое лечение у больных раком - рекомендации
- Механизм действия наркотических (опиоидных) анальгетиков
- Влияние морфина на органы и системы
- Влияние морфина на нервную систему. Эффекты
- Влияние морфина на гладкую мускулатуру пищеварительного тракта, мочевых путей
- Влияние морфина на сердечно-сосудистую систему
- Развитие привыкания к морфину
- Фармакокинетика морфина
- Показания для применения морфина и его аналогов