Препараты этого класса уменьшают секрецию соляной кислоты в желудке не в результате блокирования холинергических (мускариновые) или гистаминовых Н2-рецепторов, а посредством ингибирования активности Н+, К+-АТФазы, фермента, встречающегося почти исключительно в париетальных клетках желудка. Этот фермент катализирует обмен протонов (ионов водорода, Н+) на ионы калия на клеточных мембранах, т.е. на заключительном этапе секреции соляной кислоты, который иногда называют также протонным насосом («кислотный насос»).

Таким образом, эти ингибиторы проявляют антагонистическое действие против всех средств и факторов, которые стимулируют желудочную секрецию.

Омепразол (t1/2 1 ч) вызывает глубокое, длительное и, возможно, необратимое торможение активности фермента как на базальной, так и на стимулируемой кислотой стадии секреции. В однократной дозе, равной 20 мг, омеиразол в течение 24 ч снижает кислотность на 90 %. Омепразол следует принимать в виде покрытых энтеросолюбильной оболочкой гранул, так как он разрушается при низних значениях рН, т.е. в кислой среде, а всасывается в тонком кишечнике.
Препарат быстро метаболизируется. Его системная доступность (усвояемость) повышается при увеличении дозы, возможно, в результате эффекта насыщения при первом прохождении через печень.

Применение. Омепразол обладает высокой эффективностью при язвенном рефлюксном эзофагите и является препаратом выбора при синдроме Золлингера — Эллисона (опухоль поджелудочной железы, при которой вырабатывается гастрин, что вызывает гиперсекрецию кислоты в желудке и развитие тяжелого состояния пептической язвы).

Омепразол рубцует пептические язвы так же эффективно, как и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, но последние обычно применяют как препараты первого выбора из-за постоянной неуверенности в безопасности мощного и длительного подавления секреции соляной кислоты (см. ниже). Однако омепразол является ценным лекарственным средством при лечении больных с резистентными формами язвы, включая и индуцированные нестероидными противовоспалительными средствами.

Побочные реакции. Омепразол может иногда вызывать тошноту, головную боль, диарею, запор и сыпи. Он ингибирует окислительный метаболизм варфарина и фенитоина, усиливая их фармакологическое действие, хотя этот ингибирующий эффект слабее, чем у циметидина.

Существует мнение, что длительное применение высокоэффективных препаратов, тормозящих секреторную функцию желудка, может повышать риск возникновения новообразований в желудке; для объяснения этого были предложены различные механизмы. При подавлении секреции соляной кислоты высвобождение гастрина представляет собой нормальную гомеостатическую ответную реакцию.

Гастрин стимулирует рост эпителия желудка, в том числе энтерохромаффинных клеток, которые превращаются в карциноидные опухоли. Такие опухоли развились у некоторых крыс, получавших омепразол в высоких дозах в течение длительного времени. Кроме того, длительная гипохлоргидрия способствует заселению желудка микроорганизмами, которые могут превращать принятые с пищей нитраты в канцерогенные нитрозамины.

Контрольные исследования на данный момент не подтвердили реальной опасности этого, тем более при применении омепразола в течение короткого времени (например, до 8 нед).
Лансопразол подобен омепразолу.

- Рекомендуем вам также статью "Пиренцепин - показания, побочные эффекты"

1. Омепразол - показания, побочные эффекты
2. Пиренцепин - показания, побочные эффекты
3. Антацидные средства (антациды) - показания, побочные эффекты
4. Хелат висмута (де-нол) - показания, побочные эффекты
5. Сукралфат - показания, побочные эффекты
6. Лекарства для уничтожения микроба Helicobacter pylori
7. Мизопростол - показания, побочные эффекты
8. Принципы лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
9. Механизмы возникновения рвоты - физиология
10. Лекарства от рвоты (противорвотные)