Хлорохин (хингамин) - показания, противопоказания, побочные реакции

Фармакология:

Хлорохин (хингамин) - показания, противопоказания, побочные реакции

Хлорохин (t1/2 50 дней) концентрируется в зараженных эритроцитах, в которых он образует комплексы с ДНК плазмодиев. Он активен в отношении эритроцитарных форм, а также гаметоцитов (образующихся внутри комара) Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, он неэффективен против многих штаммов Plasmodium falciparum, также против их незрелых гаметоцитов.

Хлорохин легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и концентрируется в значительном количестве в некоторых тканях: эритроцитах, печени, селезенке, сердце, почках, роговой оболочке глаза и сетчатке; длительный период полувыведения (t1/2 50 дней) отражает тот факт, что препарат медленно высвобождается из этих тканей.
Первая доза используется для достижения адекватной свободной концентрации в плазме. Хлорохин частично инактивируется в процессе метаболизма, а его остаток выводится в неизмененном виде с мочой.

Побочные реакции при использовании доз, обычно применяемых для лечения и профилактики малярии, появляются редко, однако при более высоких дозах или длительном лечении больных с устойчивой формой малярии, ревматоидным артритом или красной волчанкой побочные эффекты возникают часто.

Отложения хлорохина в роговице могут не проявляться клинически, или у больного появляются ореолы при взгляде на источник света, или развивается светобоязнь. Эти явления не представляют угрозы для зрения и исчезают после отмены препарата. Более серьезны токсические поражения сетчатой оболочки, которые могут быть необратимыми. На ранней стадии ретинопатия проявляется в форме нарушений зрительных полей; поздняя ретинопатия дает классическую картину пятнистой пигментации, окруженной кольцом пигмента.
Функциональный дефект состоит в скотоме, фотофобии, искажении цветового видения и снижении остроты зрения, приводящих в крайних случаях к слепоте.

Другие реакции включают зуд, который может быть невыносимым (обычно у африканцев), головные боли, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, острую перемежающуюся порфирию у чувствительных больных, нарушения психики и аритмию; последняя развивается при введении препарата в больших дозах внутривенно (действие, подобное хинидину).

Острая передозировка в отсутствие оказания помощи может быстро привести к летальному исходу (описан случай использования препарата в качестве суицидального средства). (Хлорохин можно купить в аптеках Великобритании без рецепта.) Отек легких сопровождается судорогами, сердечной аритмией и комой; даже такая небольшая доза, как 50 мг/кг, может привести к летальному исходу. Эти эффекты обусловлены главным образом сильным отрицательным инотропным действием хлорохина.

Случайно было обнаружено, что диазепам обладает защитным действием на сердце, а адреналин уменьшает время внутрижелудочковой проводимости; это сочетание препаратов, применяемых раздельно путем внутривенного вливания, улучшает выживание больных.

- Рекомендуем вам также статью "Галофантрин - показания, противопоказания, побочные реакции"

Оглавление темы "Фармакология":