Советуем для ознакомления:

Фармакология:

Популярные разделы сайта:

Чувствительность эндорфинов. Налоксон селективные рецепторы опиоидов

Рецепторы, специфичные по отношению к С-концевой последовательности пептида, найдены не только для эндорфина. Такие рецепторы, вероятно, опосредуют ингибирование амидорфином (Liebisch et al., 1987) или динорфином (Marley et al., 1986) индуцированной никотином секреции катехоламинов хромаффинными клетками надпочечника быка.

Одна из исследовательских групп на основании результатов экспериментов in vivo выдвинула предположение о существовании в мозге крысы центров связывания 3Н-налоксона, отличных от z-, 8- и х-рецепторов (Grevel, Sadee, 1983). Эти центры, названные А-рецепторами, выявляются при введении метки в живой организм, но при обычной процедуре выделения мембран они разрушаются. In vitro их можно изучать, лишь соблюдая большую осторожность при приготовлении образца ткани и проводя инкубацию на холоде. Связывание А-рецепторами in vitro определяется как связывание 3Н-налоксона, подавляемое 1 мкМ налоксона, но не ингибируемое 300 рМ дипренорфина (Grevel, Sadee, 1983).
В мозге А-сайты распределены так, как рецепторы (Perry, Sadee, 1985). Функции налоксон-селективных мест связывания неизвестны.

Как ни странно, в течение довольно долгого времени изучались лишь центральные с-рецепторы. Единственным исключением был аденогипофиз, в котором были обнаружены рецепторы, что говорит о возможной их роли в регуляции синтеза и/или выброса тропных гормонов. Действительно, рацемат SKF 10047 способен модулировать уровень гормонов в крови, причем в ряде случаев эффект не блокируется налоксоном и другими опиатными антагонистами (Pechnick et al., 1985).

эндорфины

При систематическом исследовании периферических органов на присутствие центров связывания (+)-SKF 10047 оказалось, что таковые присутствуют в большинстве органов (Самовилова и др., 1986). В дальнейшем более подробно были изучены центры связывания (+)-SKF 10047 в печени и на клетках имунной системы (Самовилова и соавт., 1986; К.Н. Ярыгин и соавт., 1988; Samovilova et al., 1988; Su et al., 1988; Wolfe et al., 1988).

Свойства с-рецепторов отличаются от свойств 6 и х-рецепторов. Аргументом в пользу включения их в число опиоидных рецепторов является, по существу, лишь то, что рацематы некоторых опиатов обладают одновременно аффинностью по отношению к с-рецепторам и классическим опиоидным рецепторам. Несмотря на предложение не называть с-рецепторы опиоидными (Largent et al., 1986), большинство исследователей все же продолжают это делать, а изучение их ведут в основном коллективы, специализацией которых является опиоидергическая регуляция.

Изложенные выше данные свидетельствуют о большой сложности опиоидергической системы. Несмотря на большое количество публикаций, многие аспекты опиоидергической регуляции разработаны недостаточно. Это, в частности, относится к взаимодействию опиоидов с опиоидными рецепторами на периферии.

- Вернуться в оглавление раздела "Фармакология"

Оглавление темы "Опиодные рецепторы":
1. u-Селективность опиоидных рецепторов. Опиоидная активность
2. Опиоидные рецепторы в ЦНС. Артефакты авторадиографического метода
3. Рецепторы опиоидов за пределами ЦНС. Центры связывания опиоидов в тканях
4. Опиоидные центры в ЖКТ. Влияние опиоидов на желудок
5. Влияние опиоидов на энтероциты. Опиоидные рецепторы нервного сплетения ЖКТ
6. Опиоиды и иммунная система. Влияние опиоидов на эндокринную систему
7. Влияние опиоидов на глюконеогенез. Влияние опиоидов на Т-клетки
8. Синтез антител под действием опиоидов. Влияние опиоидов на клетки крови
9. Эндорфин в организме. Физиология взаимодействий эндорфина
10. Чувствительность эндорфинов. Налоксон селективные рецепторы опиоидов