Антистафилококковые пенициллины - показания, противопоказания, побочные реакции

Фармакология:

Антистафилококковые пенициллины - показания, противопоказания, побочные реакции

Некоторые бактерии продуцируют бета-лактамазы, которые раскрывают бета-лактамовое кольцо, входящее в структуру всех пенициллинов, что приводит к утрате последними антибактериальной активности.

Препараты, устойчивые к действию стафилококковой бета-лактамазы, обязаны этим наличию в своей молекуле ацильной боковой цепи, защищающей бета-лактамовую связь в результате предотвращения доступа к ней фермента.

Эти антибиотики активны и в отношении других бактерий, при заражении которыми показан пенициллин, но бензилпенициллин в этих случаях существенно более эффективен — в 20 раз при заражении пневмококком, бета-гемолитическим стрептококком и Neisseria.

В связи с этим при смешанной инфекции необходимо назначать и бензилпенициллин, и препарат, устойчивый к бета-лактамазе, например:
- клоксациллин (t1/2 0,5 ч) не разрушается кислым желудочным соком и абсорбируется из кишечника (пища препятствует его поглощению);
- флуклоксациллин (t1/2 1 ч) абсорбируется полнее и потому обеспечивает более высокую концентрацию в крови, чем клоксациллин. Он может вызывать холестатическую желтуху, особенно при применении в течение периода более 2 нед или у пациентов старше 55 лет;
- метициллин — в настоящее время его использование ограничивается лабораторными тестами на чувствительность. Идентификация резистентного к метициллину Staphylococcus aureus (MRSA) у больных указывает на присутствие микроорганизмов, устойчивых к флуклоксациллину и клоксациллину, а нередко и к другим противобактериальным препаратам, поэтому требуются специальные меры контроля за инфекцией.

Оглавление темы "Антибиотики":