Ацетилхолин играет важную роль в организме, поэтому естественно, что предпринимались попытки использовать его с лечебными целями. Однако вещество с таким многообразием эффектов и так быстро разрушающееся в организме оказалось бесполезным при системном использовании (например, в психиатрии).

Ацетилхолин впервые применили внутривенно в качестве судорожной терапии в 1939 г., полагая, что риск переломов в этом случае будет меньше, чем при судорогах, вызываемых лептазолом. Было заявлено, что при различных психотических состояниях препарат помогает в 80 % случаев. Однако энтузиазм стал угасать, когда было показано, что судороги обусловлены аноксией вследствие остановки сердца, а не фармакологическими эффектами ацетилхолина на мозг.
Были описаны эффекты, развивавшиеся у многих больных после внутривенного введения ацетилхолина.

Через несколько секунд после введения ацетилхолина (как можно более быстрого, чтобы избежать его разрушения в крови) больной принимал положение с коленями, прижатыми к груди, согнутыми руками и наклоненной головой. У него начинался приступообразный сильный кашель, иногда с покраснением лица. Отмечалось затруднение при глотании, и были слышны звуки, сопровождавшие усиленную перистальтику. Дыхание было затрудненное и нерегулярное. Кашель прекращался, как только больной ложился на спину.

Через 40 с после введения исчезал пульс и наступала кома. Зрачки расширялись, повышалась активность глубоких рефлексов. Через 45 с развивался опистотонус с коротким апноэ.

Слезотечение, потоотделение и урчание в животе были значительными. Глубокие рефлексы подавлялись, наступала релаксация, больной оставался неподвижным, кожные покровы были холодными и влажными, серого цвета. Через 90 с покраснение лица свидетельствовало о появлении пульса. Увеличивалась частота дыхания, и приблизительно через 125 с восстанавливалось сознание. Иногда возникало непроизвольное мочеиспускание, но дефекации не было.
После проведенного лечения больной предпочитал спокойно лежать в постели. Большинство больных были устойчивы к этому виду лечения.

Другие эфиры холина. Карбахолин не разрушается холинэстеразой. Наиболее выраженное действие он оказывает на мочевой пузырь и кишечник, поэтому его используют с целью стимуляции этих органов, например в послеоперационном периоде. Карбахолин не разрушается в желудочно-кишечном тракте. Внутривенное введение очень опасно, но препарат можно вводить подкожно.

Бетанехол также не разрушается холинэстеразой. Он действует преимущественно на кишечник и мочевой пузырь, и, вероятно, более избирательно, чем карбахолин.

- Рекомендуем вам также статью "Клиническая фармакология алкалоидов-холиномиметиков: никотина, пилокарпина, ареколина, мускарина"

1. Особенности применения препаратов для анестезии у пожилых и детей
2. Классификация холинергических (холиномиметиков) препаратов
3. Клиническая фармакология холиномиметиков
4. Клиническая фармакология ацетилхолина
5. Клиническая фармакология алкалоидов-холиномиметиков: никотина, пилокарпина, ареколина, мускарина
6. Клиническая фармакология антихолинэстеразных препаратов - показания, побочные эффекты
7. Отравление антихолинэстеразными средствами - клиника, лечение
8. Миастения - клиника, лечение
9. Синдром Ламберта — Итона - клиника, лечение
10. Лекарства нарушающие нервно-мышечную передачу